Гордокс — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Лекарство «Гордокс» представляет собой медикаментозный препарат, характеризующийся гемостатическим, антипротеолитическим и антифибринолитическим действием на процессы, протекающие в организме человека.

Используется лекарственное средство в основном для снижения кровопотери при различных ситуациях. Особенно часто к нему прибегают при хирургических вмешательствах в работу предстательной железы и легких.

В этой статье мы расскажем подробнее о растворе «Гордокс», способах его применения, противопоказаниях и стоимости.

Форма выпуска

Форма выпуска «Гордокса» (дозировка будет расмотрена далее) следующая. Лекарственное средство выпускают в виде инъекционного раствора по 10 мл в прозрачных ампулах. Лекарство предназначено только для отпуска по рецепту врача. Иногда его выпускают в виде концентрированного порошка для разведения.

Показания

Рассмотрим показания к применению. «Гордокс» назначают только пациентам, достигшим совершеннолетия. Его часто применяют при проведении таких операций, как аортокоронарное шунтирование для снижения кровотечения. Помимо этого, лекарство нашло применение при лечении острого и хронического панкреатита.

Также средство применяют при назначении терапии и при проведении диагностики заболеваний, связанных с поджелудочной железой. Все виды хирургического вмешательства потенциально чреваты серьезной кровопотерей. Лекарство помогает это предотвратить. Это подтверждает к препарату «Гордокс» инструкция по применению.

Самыми опасными видами оперативного вмешательства считаются операции предстательной железы и легких, поскольку очень высока вероятность сильного кровотечения. Раствор «Гордокс» позволяет контролировать потери крови во время операции.

Кроме того, такая мера в значительной степени снижает риск таких патологий, как эмболия околоплодными водами. Данное лекарственное средство может быть использовано как вспомогательное для лечения ангионевротического отека тканей.

При многочисленных травмах лекарство позволяет избежать жировой эмболии. Кроме того, его применяют при многочисленных переломах костей черепа и нижних конечностей. Показания к применению «Гордокса» мы рассмотрели, что дальше?

Использование при воспалении поджелудочной железы

При остром панкреатите и обострении хронического причиной ухудшения состояния больного является агрессия протеолитических ферментов, которые не могут найти выход из поджелудочной железы. Вся их активность направлена на переваривание тканей органа, и одной из приоритетных задач в остром периоде будет остановка этого процесса. Препарат назначается при:

• Остром панкреатите.
• Панкреонекрозе.
• Обострении хронического панкреатита.
• Послеоперационных и посттравматических панкреатитах.

Первичной терапевтической дозой при остром панкреатите выступает от 500 000 до 2 000 000 КИЕ. По мере того, как улучшается состояние больного, дозу снижают до 200 000 КИЕ каждые шесть часов, впоследствии уменьшается суточная доза до 500 000 КИЕ. Каждому пациенту длительность лечения устанавливает лечащий врач.

«Гордокс» разрешен к применению только в стационарных условиях, под контролем специалиста, имеющего опыт назначения этого лекарственного препарата. Не допустимо смешивать его с другими препаратами, поскольку реакции организма могут быть непредсказуемыми и даже опасными для жизни.

Противопоказания

В инструкции к данному лекарственному средству противопоказаний не обозначено. Препарат не назначается пациентам, не достигшим совершеннолетия ввиду отсутствия достаточного количества клинических испытаний.

На данный момент то, безопасно ли применение «Гордокса» в лечении детей, не установлено. В крайне редких случаях может возникнуть чувствительность к некоторым компонентам лекарственного средства.

При ситуации возникновения непереносимости компонентов его использование сразу же подлежит отмене. Это подтверждает к препарату «Гордокс» инструкция по применению.

Беременность не является противопоказанием для применения препарата, но получать его пациентки, находящиеся в положении, могут только в соответствии с назначением врача. Лекарство назначают в том случае, если степень его пользы для матери превалирует над возможным вредом для ребенка.

По свидетельствам рожениц, получавших «Гордокс», лекарство оказывало исключительно благотворное воздействие: помогло избежать значительной кровопотери при родах. Использование препарата в период грудного вскармливания клинически не изучено. Теоретически попадание в организм младенца через грудное молоко не должно причинить ему никакого вреда.

Показания к применению «Гордокса» должны четко соблюдаться.

Особые указания

На апротинин, являющийся основным действующим веществом медикаментозного средства, возможна серьезная аллергическая реакция. После одноразового применения аллергии и другие побочные эффекты никогда не проявляются.

Использовать лекарство в последующем нужно осторожно и аккуратно, изучив инструкцию по применению «Гордокса». В крайне редких ситуациях возможен анафилактический шок.

Поэтому в лечебных учреждениях, прежде чем давать пациенту основную дозу лекарственного препарата «Гордокс» внутривенно, ему сначала вводят пробу (1 мл).

Врач в этом случае имеет возможность наблюдать за реакцией организма больного в течение последующего времени. Если побочных эффектов после введения пробы медикамента нет, то врачи вводят полную дозу лекарства.

Редко бывает так, что пациент не реагирует на пробу лекарственного средства. А затем при введении нужной дозы врачи наблюдают серьезную анафилактическую реакцию. Курс лечения «Гордоксом» должен подбирать врач.

Если возникают любые явления, которые существенно ухудшают состояние пациента, прием немедленно прекращают. В процессе применения препарата необходимо помнить о том, что в его составе есть бензиловый спирт.

Это обстоятельство должно ограничивать прием лекарства, безопасная доза бензилового спирта (90 мг на 1 кг массы тела) рассчитывается исходя из весовой категории больного.

Данный медикаментозный препарат может давать осадок, выпадающий на дно емкости для хранения. Аналоги «Гордокса» рассмотрим ниже.

Даже если срок годности еще не вышел, но осадок уже есть, лекарственное средство не нужно употреблять. Перед тем как вводить лекарство пациенту, необходимо провести тщательный визуальный осмотр. У лекарственного средства нет противопоказаний для применения в пожилом возрасте. В определенных случаях необходимо скорректировать дозировку.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении «Гордокса» больным с почечной или печеночной недостаточностью. На возможность управлять автомобилем или другими техническими средствами препарат не оказывает никакого влияния. Хотя здесь нужно учитывать, что препарат назначают пациентам, которые по показаниям находятся в условиях стационара и за руль сесть никак не могут.

Дозировка подбирается индивидуально.

Дозировка

Медикаментозное средство «Гордокс» в ампулах назначают только внутривенно. В основном прием этого лекарства осуществляется с помощью капельницы. Введение препарата должно быть медленным по 5 или 10 мл в минуту.

Для введения препарата возможно использование только магистральных вен, в которые не должно поступать никаких других препаратов. Первая доза для лечения взрослых пациентов обычно составляет 100 – 200 мл. Введение лекарства осуществляется постепенно в течение 10 – 15 минут. Затем дозу при необходимости могут увеличить еще на 200 мл.

С осторожностью назначают препарат пожилым пациентам. Случаев передозировки данным препаратом ранее не наблюдалось. Безопасен ли «Гордокс» при панкреатите?

Проявления побочных эффектов

Как мы уже говорили выше, проявления побочных действий возникают крайне редко на фоне приема «Гордокса». В основном они проявляются при повторных инъекциях медикамента. Безусловно, самое опасное из этих проявлений — это анафилактическая реакция, заметим, что такая патология встречается лишь у одного процента больных, получающих препарат.

Показания к применению «Гордокса» рассмотрены выше.

В редких случаях также проявляются на фоне приема назначенного «Гордокса» нарушения сердечно-сосудистого аппарата. Ускоряется сердечный ритм, повышается кровяное давление. Желудочно-кишечный тракт может отреагировать тошнотой, диареей или рвотой. Реже бывает кожная сыпь и зуд.

Нарушения со стороны дыхательной системы встречаются еще реже, в основном у пациентов, страдающих астмой или бронхитами. Также бывают нарушения в работе мочевыделительной системы или почек. Еще раз напоминаем, проявления побочных эффектов крайне редки, но все же имеют место.

Любое изменение самочувствия пациента требует внимания врача и уменьшения дозировки или отмены препарата.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

«Гордокс» следует с чрезвычайной осторожностью применять в комплексе с другими медицинскими препаратами. В инструкции установлен перечень средств, комплексное употребление с которыми данного препарата категорически запрещено. К этому перечню относятся: лекарственные средства, имеющие в своем составе альтеплазу, урокиназу, стрептокиназу совместно с апротинином.

Поскольку «Гордокс» будет снижать активность всех перечисленных лекарственных компонентов, лечение просто не даст ожидаемого эффекта. Полная совместимость раствора возможна только с глюкозой и гидроксиэтилированным крахмалом.

В любом случае назначение препарата должно происходить только при консультации врача, который определит возможную совместимость с другими препаратами.

Условия и сроки хранения

Раствор «Гордокс» в нераспечатанном виде хранится в сухом темном месте при температурном режиме, который составляет не более 30 градусов. Для хранения в холодильнике показаний нет. К препарату не должны иметь доступ дети. Срок годности лекарства составляет 5 лет с даты выпуска. Неиспользованную, но открытую ампулу с раствором не оставляют на хранение, она подлежит уничтожению.

«Гордокс»: аналоги

Бывают случаи, что возможность найти оригинальный препарат, назначенный врачом, отсутствует. В этом случае прибегают к лекарственным средствам, имеющим сходный состав и идентичное фармакологическое действие.

Например, пациентам, страдающим панкреатитом, в качестве замены «Гордокса» назначают лекарственное средство «Трасилор». Действующее вещество в нем то же самое – апротинин.

Его фармакологическое действие используют не только при заболеваниях поджелудочной железы, но и в случае хирургического вмешательства, диагностических исследований поджелудочной железы.

Также он оказывает кровеостанавливающее действие при травмах или операционных вмешательствах. «Трасилор» также противопоказан несовершеннолетним, пациентам пожилого возраста и аллергикам. С осторожностью назначают женщинам в период вынашивания беременности.

Побочные эффекты обнаруживаются в достаточно редкой степени. Но при возникновении необходимости применения лекарственного средства повторно на протяжении полугода возрастает риск проявления анафилактических реакций.

Точно так же во избежание неожиданностей в виде аллергических реакций вводят пробную дозу.

«Траксилор» — рецептурный препарат, так же как и оригинальный препарат «Гордокс». Надо отметить особо, что все медикаментозные препараты, сделанные на основе апротинина, могут применяться только в условиях лечебных учреждений. Помимо обозначенных препаратов, в аптеках можно встретить лекарственное средство «Апротекс» со сходным спектром воздействия.

Стоимость

Стоимость раствора «Гордокс» нельзя назвать копеечной, и это самый большой его недостаток, который отталкивает пациентов от его использования. В некоторых аптеках стоимость этого лекарства (одной упаковки на 10 мл) может достигать пяти тысяч рублей, тогда как максимальная доза может достигать 700 мл за один курс. Подсчеты несложные, лечение выходит довольно дорогим.

«Гордокс»: отзывы пациентов

По свидетельству тех, кто получал «Гордокс» в послеоперационном периоде, медикамент существенно улучшает состояние, помогает быстрее справиться с кровотечением, что, в свою очередь, способствует нормализации артериального давления.

Отрицательные отзывы оставляют только те больные, у которых наблюдается индивидуальная непереносимость к основному действующему веществу апротинину. В этом случае возможно возникновение аллергических проявлений, что, естественно, требует отмены медикаментозного препарата.

Но это не значит, что «Гордокс» — недейственный препарат и не может помочь, просто для определенной категории пациентов-аллергиков его прием невозможен. Перед тем как вводить лекарство, необходимо проведение пробной реакции, чтобы исключить анафилактические проявления впоследствии.

Врачи солидарны с пациентами в вопросе применения «Гордокса», особенно по жизненно важным показаниям.

Источник: https://www.syl.ru/article/342173/gordoks-pokazaniya-k-primeneniyu-forma-vyipuska-analogi-otzyivyi

Гордокс

Препарат содержит в составе действующее вещество апротинин и дополнительные составляющие: бензиловый спирт, NaCl, воду для инъекций.

Форма выпуска

Гордокс производится в вид раствора для введения внутривенно, 10000 КИЕ/мл. Содержится в ампуле из бесцветного стекла, на которой имеется точка для разлома. Ампулы сложены в пластиковый поддон по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Средство оказывает на организм антипротеазное, антифибринолитическое воздействие.

Ввиду влияния действующего вещества, апротинина, подавляется активность ряда протеолитических ферментов. Апротинин является ингибитором калликреина.

Под его воздействием высвобождаются воспалительные цитокины, также вещество способствует поддержанию гомеостаза гликопротеинов.

При использовании апротинина в хирургической практике с использованием АИК отмечается уменьшение воспалительных процессов, что, в свою очередь, способствует уменьшению кровопотери, а также снижает необходимость гемотрансфузии.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как препарат вводится пациенту внутривенно, атропин активно распределяется в межклеточном пространстве, вследствие чего его концентрация в крови снижается очень быстро. Конечный период полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

С белками плазмы крови связывается в среднем 80% апротинина. Препарат, который пребывает в свободном виде, определяет около 20% антифибринолитической активности.

Общий клиренс равняется около 40 мл за минуту.

Метаболизируется активное вещество лизосомальными ферментами в почках, на протяжении 48 часов от 25 до 40% апротинина в моче пребывает в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Заболевания:ПанкреатитПаротит (свинка)Отек Квинке (ангионевротический отек)

Описание показаний к применению Гордокса следующее:

• острые проявления панкреатита (средство используется в составе комплексного лечения);
• хроническая форма панкреатита (при частых рецидивах и при тяжелом течении болезни);
• панкреатит, развившийся вследствие оперативных вмешательств и травм;
• первичное кровотечение на фоне гиперфибринолиза (после травм, операций, перед родами и после них, при полименорее);
• панкреонекроз;
• диагностические операции и обследования на поджелудочной железе;
• профилактика послеоперационного неспецифического паротита после операции;
• ангионевротический отек;
• симптомы шока (травматического, токсического, геморрагического);
• травмы тканей (глубокие, обширные).

Также применение Гордокса показано в качестве вспомогательного лечения при коагулопатии, при которой отмечается вторичный гиперфибринолиз, сильное кровотечение. Это средство также применяется в качестве профилактики легочных эмболий и кровотечений после операции.

Противопоказания

Нельзя применять Гордокс людям, у которых отмечается непереносимость апротинина либо других компонентов этого ЛС. Также нельзя применять препарат при ДВС-синдроме, при беременности (первый триместр).

Побочные действия

Как правило, при применении средства Гордокс у пациентов не отмечается побочных проявлений. В редких случаях могут отмечаться диспепсические и аллергические эффекты. Иногда при терапии Гордоксом имеет место проявление болей в мышцах, изменения артериального давления.

Аллергические проявления при первом введении препарата отмечаются редко, частота их развития возрастает (примерно на 5%) при повторном введении средства. Вероятность тяжелых аллергических или анафилактических проявлений увеличивается, если на протяжении 6 месяцев лечение Гордоксом проводилось два раза и более.

Инструкция по применению Гордокса (Способ и дозировка)

Если пациенту назначается Гордокс, инструкция по применению при его использовании должна тщательно соблюдаться.

Средство вводится внутривенно, медленно: при введении допустима максимальная скорость от 5 до 10 мл за минуту. Когда препарат вводится пациенту, он должен в это время лежать на спине.

Гордокс вводится через магистральные вены, при этом для введения других препаратов они не используются.

Изначально, примерно за 10 минут до основного введения препарата, каждому пациенту вводят пробную дозу Гордокса, которая составляет 1 мл. Если аллергические реакции отсутствуют, вводится основная доза средства.

Для взрослого человека начальная доза препарата составляет 0,5–2 млн. КИЕ, ее водят на протяжении 15–20 минут. Поддерживающая доза составляет 200 тыс. КИЕ Гордокса через 4 – 6 часов. При постепенном исчезновении симптомов можно снизить поддерживающую дозу до 500 тыс. КИЕ ежесуточно.

Если врач назначает лечение Гордоксом детям, доза рассчитывается по массе тела: на 1 кг — 20 тыс. КИЕ средства.

Передозировка

При передозировке препарата у пациента могут развиваться разные аллергические реакции, в тяжелых случаях – анафилактический шок. Если у человека развиваются симптомы непереносимости средства, тогда применение Гордокса следует приостановить, после чего практикуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

• При добавлении апротинина к гепаринизированной крови отмечается увеличение периода свертывания цельной крови.
• Если Гордокс применяется одновременно с Реомакродексом, тогда отмечается усиление сенсибилизирующего воздействия.
• Апротинин ингибирует влияние урокиназы, стрептокиназы, альтеплазы.

Апротинин – слабый ингибитор сывороточной псевдохолинэстеразы.

Если применять средства одновременно, может замедляться метаболизм суксаметония хлорида, также усиливается миорелаксация, может развиться апноэ.

Условия продажи

Средство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Гордокс относится к списку Б, средство следует хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Препарат можно хранить 5 лет.

Особые указания

1. Перед началом лечения необходимо провести кожные пробы на определение индивидуальной чувствительности человека к апротинину.

2. Если в анамнезе указаны аллергические реакции, то перед началом лечения апротинином следует принять блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.

3. При проявлении ДВС-синдрома и гиперфибринолиза принимать Апротинин допустимо только после того, как будут устранены все проявления ДВС-синдрома, а также в том случае, если отмечается профилактический эффект гепарина.

4. Осторожно средство применяется тем пациентам, которые на протяжении 2-3 дней перед началом лечения получали миорелаксанты.

При использовании в процессе лечения Гордокса, особенно в период повторного лечения, могут отмечаться анафилактические или аллергические проявления. Поэтому людям, склонным к аллергии следует четко определять степень пользы и риска.

• В составе средства Гордокс есть бензиловый спирт, поэтому максимальная доза препарата в сутки не должна быть больше 90 мг на кг массы тела человека.
• Гордокс не является заменителем Гепарина.
• После того, как ампула была вскрыта, ее содержимое следует использовать, при повторном применении вводить раствор из открытой ампулы нельзя.
• Не желательно смешивать Гордокс с другими препаратами.

Синонимы

Контрикал.

Аналоги Гордокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ТрасилолКонтрикал

Аналоги ЛС Гордокс – это препараты Апротинин, Траксолан, Апротекс, Ингитрил, Аэрус. Но использовать эти препараты в качестве заменителя Гордокс можно только после одобрения врача.

Детям

Инструкция вмещает информацию о том, что препарата нельзя применять детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста, так как нет четких данных касательно безопасности и эффективности препарата.

При беременности и лактации

Гордокс можно использовать для лечения будущих мам только после истечения первого триместра беременности. Однако и на более поздних сроках беременности средство применяется исключительно по назначению врача и при наличии четких показаний к его применению. При этом важен постоянный врачебный контроль при лечении этим препаратом.

Клинических данных о безопасности применения средство в период грудного кормления нет.

Отзывы

Отзывы о Гордоксе, которые встречаются в сети, в основном свидетельствуют о положительном опыте использования средства при терапии острой формы панкреатита. Сообщается, в частности, что при остром панкреатите Гордокс уже через 2-3 дня снимает острые проявления заболевания. Отзывы свидетельствуют, что Гордокс используется и для лечения детей, но только при назначении специалиста.

Цена Гордокса

Средство часто назначается при ряде заболеваний, в частности при панкреатите. Цена Гордокса в аптеках в среднем составляет 5100 рублей за упаковку 25 ампул. Купить в Москве одну ампулу можно по цене от 180 до 250 рублей.

Источник: https://medside.ru/gordoks

ГОРДОКС

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Действующее вещество

— апротинин (aprotinin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл	1 амп.
апротинин	10 000 КИЕ	100 000 КИЕ

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и.

10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластиковые (5) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза.

В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза.

Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч.

калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb , GPIIb , GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T1/2 составляет 5-10 ч.

Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн.

КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При применении половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде.

Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток.

Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов — коротких пептидных цепей и аминокислот.

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 ч 25-40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

Показания

• для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов, находящихся в группе повышенного риска развития кровотечения или необходимости проведения гемотрансфузии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• у пациентов с положительным тестом на специфические антитела IgG к апротинину (см. раздел «Особые указания»).

В случае, если проведение тестирования на специфические антитела IgG к апротинину перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином или «фибриновыми герметиками» в течение предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

С осторожностью: предшествующее применение апротинина (см. раздел «Особые указания»).

Дозировка

До назначения препарата Гордокс каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

Гордокс вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, которые не должны использоваться для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ).

В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн.

КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие».

Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

• Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
• Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.
• Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аллергические/анафилактические реакции

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно.

При повторном введении частота развития аллергических/анафилактических реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев.

При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза.

Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом.

Симптомы аллергических/анафилактических реакций:

• со стороны сосудов: артериальная гипотензия;
• со стороны ЖКТ: тошнота;
• со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм);
• со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

1. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий — инфузионную терапию, введение эпинефрина (адреналина), ГКС.
2. Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) при применении апротинина представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/gordox_2/

Гордокс

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 174

Гордокс выпускается в форме раствора для медленного введения в организм через вену.

Согласно инструкции в состав входит: • aprotinin; • натриевая соль соляной кислоты; • органическое соединение, простейший ароматический спирт; • очищенная инъекционная жидкость. Гордокс купить можно в нашей интернет-аптеке (уточняйте наличие).

Средняя цена препарата гордокс составляет 4700 рублей. Согласно врачебным отзывам, гордокс успешно используется для поддержки кровеносной системы после операций. .

Гордокс имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • известное наличие антител к активному веществу лекарства; • использование аналогов гордокса.

Начальная (тестовая) дозировка гордокс: все пациенты, получавшие препарат, должны сначала получить начальную дозу, чтобы минимизировать степень воздействия и помочь оценить потенциал для аллергических реакций. Начало этой начальной дозы гордокс должно происходить только в оперативном режиме, где сердечно-легочный шунт будет контролировать извне.

Гордокс может вызывать разные побочные эффекты. Тело в целом: сепсис, смерть, мультисистемная недостаточность органов, нарушение иммунной системы, гипотиреоз.

Сердечно-сосудистые: фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, кровоизлияние, блокада ветвей связки, ишемия миокарда, желудочковая тахикардия, блокада сердца, перикардиальный выпот, желудочковая аритмия, шок, легочная гипертензия.

Пищеварительная система: диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения, желтуха, печеночная недостаточность. Метаболические и пищевые: гипергликемия, гипокалиемия, гиперволемия, ацидоз. Костно-мышечная система: артралгия. Нервная: возбуждение, головокружение, беспокойство, судороги.

Респираторные органы: пневмония, апноэ, усиление кашля, отек легких. Кожа. Изменение цвета кожи. Инфаркт миокарда: в объединенном анализе всех пациентов, перенесших операцию, не было существенной разницы в частоте миокарда, о котором сообщают исследователи.

Кроме вышеуказанных побочных эффектов гордокс, могут возникать следующие реакции: • тромбоз; • олигурия; • окклюзия; • артериальный тромбоз; • тромбоз легких; • коронарная окклюзия; • эмболия; • эмболия легочной артерии; • почечная недостаточность; • тромбофлебит; • глубокий тромбофлебит; • цереброваскулярная травма; • церебральная эмболия; • лейкоцитоз; • некроз почечных канальцев; • тромбоцитопения; • нарушение свертываемости крови; • диссеминированное внутрисосудистое свертывание; • острая почечная недостаточность; • снижение протромбина. В случае проявления любой симптоматики после введения препарата, срочно обратиться к специалисту и дать описание возникшим реакциям.

Дозы до 17,5 млн KIU были введены в течение 24-часовой период без какой-либо явной токсичности. Есть один плохо документированный случай, однако, у пациента, который получил максимальную дозировку, при этом имел почечную недостаточность, умер при внутривенном вливании.

Вскрытие показало печеночный некроз и обширный почечный тубулярный и гломерулярный некрозы.

Не рекомендуется использовать гордокс одновременно с тромболитиками.

Гордокс продлевает время свертывания цельной крови другим механизмом, чем гепарин. Наличие aprotinin, приводит к пролонгации и зависит от типа теста на свертываемость крови.

У пациентов, перенесших ЦПД один из следующих методов может быть эффективен для поддержания адекватной антикоагуляции: 1) ACT — это не стандартизированный тест на коагуляцию, а разные составы на анализ по-разному влияет наличие aprotinin.

На тест дополнительно влияет переменные эффекты разбавления и температура, испытываемая во время искусственного кровообращения. Это было замечено, что АКТ на основе каолина не увеличиваются в той же степени aprotinin, как и АКТ на основе диатомовой земли (целит).

В то время как протоколы различаются, минимальный зазор в 750 секунд или каолин-АКТ 480 секунд, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии, рекомендуется при наличии aprotinin.

Проконсультируйтесь с производителем 2) Фиксированная дозировка гепарина — стандартная нагрузочная дозировка гепарина, вводимая до сердца, плюс количество гепарина, добавленного к первичному объему КПБ. Схема должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительный гепарин следует вводить в фиксированной дозе, основанный на весе пациента и длительности CPB.

Взаимодействие гепарина с ATIII вызывает конформационное изменение ATIII, которое ускоряет способность ATIII инактивировать тромбин (фактор IIa), фактор Xa и фактор IXa. Из этих ферментов тромбин является наиболее чувствительным к ингибированию гепарином / ATIII.

Гепарин катализирует инактивацию ATIII тромбина, действуя как матрица, с которой и тромбин, и ATIII связываются, образуя тройной комплекс. Инактивация фактора Xa не требует образования комплекса гепарин / ATIII и происходит посредством связывания ATIII с фактором Xa.

Молекулы гепарина должны быть больше 18 моносахаридов, чтобы связываться с тромбином и ATIII одновременно. Следовательно, более мелкие молекулы гепарина (то есть меньше 18 моносахаридов) неспособны ускорить инактивацию тромбина ATIII, но сохраняют свою способность катализировать ингибирование фактора Xa ATIII.

Гепарин не способен инактивировать связанный с фибрином (то есть поверхностный) тромбин или фактор Ха, связанный с фосфолипидными поверхностями внутри протромбиназного комплекса. Неспособность гепарина инактивировать поверхностно-связанный тромбин и фактор Ха может объяснить его ограниченную эффективность у пациентов с нестабильной стенокардией, коронарной ангиопластикой высокого риска и коронарным тромболизисом. В дозах, превышающих дозы, необходимые для стимуляции активности ATIII, гепарин катализирует инактивацию тромбина кофактором гепарина II, который не требует взаимодействия с ATIII. Гепарин также стимулирует ингибирование тромбина ингибитором I активатора плазминогена, ингибитором белка C и протеазой nexin-1 и ингибирование фактора Xa ингибитором пути тканевого фактора, однако эти белки присутствуют в сыворотке только в очень небольших количествах по сравнению с ATIII.

Существует два основных типа ингибиторов фибринолиза: те, которые ингибируют плазмин (ингибиторы плазмина или апротинин) и те, которые ингибируют активацию плазминогена (анти-активаторы). Много веществ получены из биологических жидкостей, тканей, растений или микроорганизмы подавляют фибринолиз.

Некоторые активные cайт-титранты сериновых протеаз являются мощными ингибиторами фибрололитических ферментов и некоторых аминокислот, таких как лизин, 6-аминогексановая кислота или транексамовая кислота ингибировать усвоение фибрина. Этот обзор будет иметь дело в основном с природными ингибиторами фибринолиза происходит в крови человека.

Свойства другие ингибиторы рассматриваются в другом месте. Ингибиторы плазмина, встречающиеся в крови человека, человеческая плазма оказывает очень важное ингибирующее действие на плазмин.

Физиологический ингибитор плазмина, образующийся в крови, однако, является сравнительно недавно описанным белоком плазмы и называется o02-антиплазмин. Этот ингибитор был независимо определеным тремя группами. Гордокс состоит из 58 аминокислот. Остатки, которые расположены в одной полипептидной цепи, сшиты тремя дисульфидами мостами.

Лекарственное средство вводится парентерально, внутривенно или подкожно.

Поскольку препарат имеет очень отрицательный заряд, он связывается с различными белками плазмы (например, богатым гистидином гликопротеином, витронектином, липопротеинами, фибронектином, фибриногеном, тромбоцитарным фактором 4 и фактором Виллебранда), некоторые из которых являются белками-реагентами острой фазы, которые повышены при остром заболевании или высвобождаются из тромбоцитов и эндотелиальных клеток как часть процесса свертывания. Изменчивость уровней в плазме aprotinin -связывающих белков у пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями является причиной непредсказуемого антикоагулянтного эффекта. Неспецифическое связывание aprotinin с белками и клетками также может объяснять его плохую биодоступность при подкожном введении в дозах менее 50000 единиц/сутки. Когда дозы превышают 50 000 единиц/24 часа, биодоступность почти завершена из-за насыщения связывающих сайтов. Из-за своего большого молекулярного размера препарат не проникает через плаценту и не распространяется в грудное молоко.

Не замораживать гордокс. Не подвергать высокой температуре. Хранить в темном не доступном для детей месте. Гордокс в Москве отпускается по рецепту. Гордокс заказать с доставкой в ваш регион, можно на нашем сайте. Для этого перейдите по ссылке покупки.

Источник: https://wer.ru/opisanie/gordoks/

Гордокс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Гордокс — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.Действующее вещество, апротинин — полипептид, получаемый из лёгких крупного рогатого скота, является ингибитором протеазы. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.

Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в том числе и активирующие фибринолиз).

Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.Антипротеазная активность определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.Ингибиция калликреин-кининовой системы позволяет использовать препарат для профилактики и лечения различных типов шока.

Эффективность препарата выражают в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ — 14 мг, а 500 000 КИЕ -70 мг апротинина.

Фармакокинетика: 

Апротинин вступает в связь с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и в меньшей степени — с хрящевой тканью в результате притяжения между щелочными молекулами апротинина и кислыми гликопротеинами. В результате лизосомальной активности молекулы апротинина распадаются в почечной ткани на более короткие пептиды и аминокислоты.

Период полувыведения 150 мин., терминальный 7-10 ч. Выводится почками за 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада. При перевязке почечных сосудов в ходе преклинических испытаний снижение концентрации апротинина в крови замедляется. Даже при введении 1 000 000 КИЕ дозы не обнаруживается в моче в неизменённой форме.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Гордокс являются: — Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического, послеоперационного (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких).

— При открытых хирургических операциях на сердце для уменьшения кровотечений и снижения потребности в препаратах крови.- Панкреатит (острый, обострение хронического), некроз поджелудочной железы.

Диагностические операции на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом лежащих органов брюшной полости.- Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).- Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

— При массивном кровотечении (во время тромболитической терапии), при экстракорпоральном кровообращении.- Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

— С осторожностью: при кардиопульмональной операции by-pass; глубокой гипотермии; остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода); при наличии в анамнезе аллергических реакций или лечения апротинином.

ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Способ применения:

Применять Гордокс внутривенно, медленно, исключительно в положении больного лёжа.Пробная доза: не менее, чем за 10 минут до введения начальной дозы внутривенно вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции: 200 000-400 000 КИЕ внутривенно, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.При нарушениях гемостаза у детей: 20 000 КИЕ/кг/сут.Возможно местное применение марли, пропитанной 100 000 КИЕ, прикладываемой к месту кровотечения.

При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и полной отмены после исчезновения ферментной токсемии.При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчёта 25 000 КИЕ в течение 3-6 дней; суточная доза: 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), внутривенно, медленно максимальная скорость которой 5 мл/мин, при этом больной находится в положении лёжа.Детям: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Уменьшение кровотечения и снижение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.В ходе 2 часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.Особой дозировки для больных пожилого возраста не требуется.Детям: имеющиеся данные по дозированию недостаточны.

Данных по безопасности препарата для беременных и кормящих грудью нет. В первый и третий триместр беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. Необходимо взвешивать пользу и вред при назначении во время беременности.

• Побочные действия:
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма вплоть до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом).
• Противопоказания:

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.При повторном введении препарата возможны анафилактические реакции (частота < 0,5%). Даже при переносимости второй дозы, последующее после неё введение апротинина может вызвать тяжёлую анафилаксию, опасность которой возрастает при повторных дозах.

В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы.В случае развития реакции повышенной чувствительности в ходе инфундирования, введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости оказать обычную экстренную помощь (например, введение адреналина, кортикостероидов, восполнение жидкости).

При хирургических операциях на сердце и введении больших доз апротинина возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается симптомами, представляющими клиническое значение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с контрольными группами, при этом показатели смертности одинаковы; снижение артериального давления, тахикардия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.Прочие: миалгия.Противопоказаниями к применению препарата Гордокс являются: повышенная чувствительность к апротинину; первый и третий триместры беременности, период лактации.

Беременность:

Применять препарат Гордокс во время беременности противопоказано.

1. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
2. Передозировка:
3. Условия хранения:
4. Форма выпуска:

Апротинин блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы) в дозозависимой степени.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свёртывания цельной крови).Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана.Нельзя применять препарат вместе с декстраном [ср.мол.

масса 30000-40000] из-за повышенного риска развития реакций повышенной чувствительности.Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

При температуре 15 — 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.Гордокс — концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 000 КИЕ.По 10 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла 1 гидролитического класса с бледноголубой точкой для разлома. 5 ампул в пластиковой форме. 5 форм вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав:

Дополнительно:

При возникновении побочных действий во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений симптома и на фоне профилактического введения гепарина.Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.

Препарат можно назначать после тщательного взвешивания пользы и риска при следующих состояниях:- при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода; необходимый противосвёртывающий эффект обеспечивают с помощью гепарина;- при наличии в анамнезе лечения апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций. Действующее вещество белковой природы может проявить аллергенные свойства и вызвать анафилаксию и шок. К группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный — 6-месячный период. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и H2-антагонист (например, циметидин);- при наличии у больного аллергического диатеза лечение апротинином проводят под строгим наблюдением из-за возможного развития псевдоаллергических реакций. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и Н2-антагонист (например, циметидин).Развитие анафилактической реакции возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к обычным мерам экстренной терапии.Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: не менее, чем за 10 минут до введения первой терапевтической дозы ввести внутривенно 1 мл (10 000 КИЕ апротинина). При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии.Применение при экстракорпоральном кровообращении: При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свёртываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом по активированию инородной поверхности, увеличивается. Поэтому удлинённое в результате лечения большими дозами апротинина время активированной свёртываемости (activating clotting time) не даёт информации об актуальном уровне гепарина.При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих обычные высокие дозы апротинина, время активированной свёртываемости рекомендуется поддерживать на уровне выше 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определённой схеме дозирования с учётом массы тела больного и продолжительности by-pass.Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свёртывания, измеряемого Гемохромом.Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма: данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/gordoks.html