Ингибиторы протеолитических ферментов препараты при панкреатите

При панкреатите активизация протеаз приводит к возникновению воспаления органа и развитию некротических участков.

Чтобы предупредить такие патологические процессы, специалист прописывает Контрикал, Трасилол, Гордокс или Антагозан. Использование этих лекарств для внутривенного введения актуально в первый день острого панкреатита.

Виды ферментов поджелудочной железы

Основная задача поджелудочной железы – это выполнение эндокринной (внутренней) и экзокринной (внешней) функции. Эндокринная функция состоит в продуцировании гормонов – инсулина, снижающего уровень глюкозы, и глюкагона, способствующего отложению глюкозы в печени.

Внешнесекреторная функция поджелудочной железы заключается в производстве специальных ферментов (энзимов), предназначенных для переваривания пищи. Их следует поделить на несколько групп – липолитические, амилолитические и протеолитические ферменты. Рассмотрим подробнее каждую составляющую.

Липолитические ферменты. Данная группа отвечает за расщепление жиров до кислот жирного типа и глицерола. Пролипаза – неактивный фермент липаза, которая при поступлении в двенадцатиперстную кишку объединяется с колипазой.

Активизация липазы происходит при достаточной величине солей желчных кислот и трипсина. Распад липолитических компонентов выполняется за 7-14 часов. За их фильтрацию отвечают почечные клубочки: они способствуют всасыванию липазы в тканевой структуре, поэтому частицы липолитических компонентов не обнаруживают в урине. Вещества, аналогичные липазе, продуцируются также печенью, легкими и кишечником.

  Семена льна для лечения поджелудочной железы

Амилолитические ферменты. Существует несколько разновидностей – альфа-, бета- и гамма-амилаза. Данную группу ферментов называют также крахмалом. В процессе пищеварения задействована только альфа-амилаза.

Ее в небольшом количестве производят также слюнные железы, особенно при пережевывании пищи. Так, мы ощущаем сладкий привкус во время пережевывания крахмалсодержащей еды – риса или пюре. Благодаря амилазе процесс усвоения крахмала и прочих сложных углеводов становится незатруднительным.

Протеолитические ферменты. Главная задача данной группы – это расщепление белков. Протеолитические ферменты способствуют распаду связующих аминокислот, содержащихся в пептидах и протеинах. В панкреатическом соке существует два разных вида протеазы:

1. Пептидаза, или экзопептидаза, отвечающая за гидролиз внешних соединений пептидов.
2. Протеиназа, или эндопептидаза, которая расщепляет внутренние соединения пептидов.

Таким образом, липаза, амилаза и протеаза составляют панкреатический сок, который при попадании в двенадцатиперстную кишку расщепляет сложные молекулы пищи на более простые соединения.

Причины и симптомы панкреатита

В организме здорового человека активизация панкреатических ферментов происходит в двенадцатиперстной кишке.

Если функционирование амилазы, протеазы и липазы начинается в самой поджелудочной железе, можно говорить о сбое работы органа.

Под панкреатитом понимают комплекс синдромов и болезней, сопровождающихся активизацией ферментов в железе, что приводит к процессу «самопереваривания». В итоге они не поступают в двенадцатиперстную кишку, и нарушается пищеварение.

Выделяют ряд причин, которые приводят к такому патологическому процессу:

• частый прием спиртных напитков;
• несоблюдение сбалансированного питания;
• чрезмерное потребление жареной и жирной еды;
• употребление чересчур сытной пищи после строгой диеты или голодания;
• бесконтрольный прием некоторых медикаментозных препаратов;
• травмы органов пищеварительной системы;
• патологии инфекционного характера.

  Экзокринная функция поджелудочной железы: что это такое?

При активизации ферментов в поджелудочной железе происходит ее воспаление: она увеличивается в размере, и появляются некротические участки. Такой процесс не может протекать бессимптомно, к тому же происходит нарушение работы желудочно-кишечного тракта.

При дефиците панкреатических ферментов в двенадцатиперстной кишке и воспалении поджелудочной железы наблюдаются такие симптомы:

1. Болевые ощущения в левом подреберье, часто опоясывающего характера.
2. Значительное снижение трудоспособности, общее недомогание и слабость.
3. Диспепсическое расстройство – вздутие живота, тошнота или рвота, отсутствие аппетита, нарушение стула.

Признаки заболевания могут быть различными зависимо от недостатка того или иного фермента:

• Дефицит амилазы приводит к диарее, авитаминозу, резкому похудению. Кал становится жидким, в нем присутствуют непереваренные частицы пищи.
• Недостаточное количество липазы, расщепляющей жиры, вызывает стеаторею – рост количества жиров в стуле. При панкреатите испражнения становятся желтоватыми или оранжевыми, в них наблюдается примесь слизи.
• При дефиците протеазы в каловых массах обнаруживаются непереваренные протеиновые волокна. Характерным симптомом является развитие анемии.

Если человек замечает такие признаки, ему необходимо как можно быстрее обратиться за медицинской помощью. Врач назначит прохождение анализов и адекватную терапию.

  БАДы для лечения поджелудочной железы и печени

Естественные ингибиторы панкреатических ферментов

В организме производятся не только ферментативные вещества, способствующие расщеплению сложных молекул, но и ингибиторы секреции поджелудочной железы, т.е. компоненты, препятствующие чрезмерной выработке панкреатического сока.

К блокаторам ферментов следует отнести панкреатический полипептид (ППП), YY-пептид, соматостатин, панкреатический глюкагон, панкреастатин и нейропептиды.

Островки Лангерганса, преимущественно расположенные в хвостовой части поджелудочной железы, вырабатывают специальный гормон, ППП, который ингибирует панкреатическое производство воды, ферментов и бикарбонатов. Он также препятствует выработке ацетилхолина.

Секреция ППП увеличивается в таких случаях:

1. при мнимом кормлении или потреблении еды;
2. после стимулирования блуждающего нерва;
3. при ацидификации двенадцатиперстной кишки;
4. при воздействии гастрина и гастрин-рилизиг пептида;
5. при воздействии секретина, холецистокинина и ВИП.

Дистальный участок подвздошной кишки и толстая кишка высвобождает пептид YY, как только в пищеварительный тракт попадают жиры. Данный пептид способствует уменьшению восприимчивости железы к влиянию холецистокинина и секретина.

Д-клетки поджелудочной железы и слизистая оболочка пищеварительного тракта производят соматостатин. Этот гормон препятствует выработке ферментов и бикарбонатов. В продуцировании соматостатина принимает участие автономная нервная система, как только с пищей поступают жиры и аминокислоты.

  Интоксикация поджелудочной железы: симптомы и лечение

Прочие ингибиторы поджелудочной железы представлены такими гормонами:

• Панкреатический глюкагон, приостанавливающий производство жидкости, бикарбонатов и ферментов.
• Панкреастатин, тормозящий освобождение ацетилхолина. Он производится в эфферентных окончаниях блуждающего нерва.
• Нейропептиды, которые состоят из кальцитонин-информационного пептида (стимулирует соматостатин) и энкефалинов (снижают выработку ацетилхолина).

При деструктивных процессах в железе может нарушиться секреция ингибиторов панкреатических ферментов, поэтому приходится принимать медикаментозные средства.

Принципы лечения при панкреатите

Две главные составляющие действенной терапии заболевания – это диета и прием медикаментозных препаратов. Схема лечения разрабатывается индивидуально в зависимости от степени тяжести болезни и поражения поджелудочной железы.

Специальное питание при панкреатите основано на диете №5 по Певзнеру. Оно исключает чрезмерное потребление углеводсодержащих и жирных продуктов, а также направлено на прием белковой пищи.

При наступлении хронического панкреатита назначается 3-4 дневное лечебное голодание. В течение этого времени необходимо полностью отказаться от приема пищи и пить теплые щелочные воды, например, Боржоми.

После голодания при панкреатите в рацион вводятся щадящие продукты, которые не будут отягощать пищеварительную систему. Больным панкреатитом разрешается употреблять:

• диетические сорта мяса и рыбы;
• овощные супы и ненаваристые бульоны;
• вчерашний хлеб и галеты;
• обезжиренные молочные продукты;
• свежие фрукты, зелень и овощи;
• крупы, сваренные на воде или нежирном молоке;
• яйца в ограниченном количестве;
• шиповниковый отвар, мед или варенье (ограниченно).

При воспалении поджелудочной железы необходимо отказаться от пищи, отягощающей процесс пищеварения:

1. Шоколадные изделия, сдоба, печенье.
2. Свежий хлеб.
3. Жареные продукты.
4. Консервация, копчености и соленья.
5. Жирные сорта мяса и рыбы.
6. Жирные молочные изделия.
7. Газированные напитки.
8. Специи и пряности.
9. Наваристые бульоны.
10. Яйца в большом количестве.
11. Крепкий чай и кофе.
12. Колбасные изделия.
13. Бобовые и томаты.

При обострении хронического панкреатита необходимо придерживаться постельного режима.

Медикаментозное лечение поджелудочной железы включает использование:

• ингибиторов ферментов для сокращения активизации протеаз (протеиназ) поджелудочной железы;
• антибактериальных средств во избежание воспалительных процессов брюшной полости, гнойных воспалений сальниковой сумки, развития панкреонекроза и гниения флегмоны клетчатки пространства за брюшиной;
• Н2-блокаторов для снижения выработки соляной кислоты;
• антацидных препаратов для нейтрализации соляной кислоты в кишечнике;
• спазмолитиков при судорогах гладкой мускулатуры, связанной с нарушением функции сфинктера в панкреатическом протоке;
• холинолитических препаратов для блокировки аномальных процессов в ганглиях и коре головного мозга;

Помимо этого применяются ферментативные средства для улучшения процесса пищеварения и устранения диспепсического расстройства.

Эффективные медикаментозные препараты

В первый день обострения хронической формы актуально применение ингибиторов протеаз для лечения панкреатита. Данные препараты устраняют причину появления воспалительных очагов и распространение некротических участков.

Медикаментозные препараты добывают из легочной паренхимы и поджелудочной железы крупного скота.

Ниже представлены наиболее эффективные лекарства, дозировка которых определяется лечащим врачом индивидуально. Они выпускаются не в форме таблеток, а в форме концентрата или лиофилизата для инфузий.

Название препарата	Действующие вещества	Средняя дозировка	Противопоказания
Контрикал	Aprotinin, Протеолиза ингибитор	При острой форме заболевания – от 20000 до 30000 ЕД препарата внутривенно.	Гиперчувствительность к действующим веществам и белкам крупного скота, ДВС-синдром, беременность, лактационный период, применение средства на протяжении последних12 месяцев.
Трасилол	Aprotinin	Средняя доза – 50000 ЕД внутривенно.	Повышенная чувствительность к компонентам, аллергические реакции, ДВС-синдром, вынашивание ребенка и грудное вскармливание.
Гордокс	Aprotinin, Протеолиза ингибитор	Начальная дозировка составляет при остром панкреатите 50000-1000000 КИЕ.	Гиперчувствительность к действующим веществам, сидром ДВС.
Антагозан	Aprotinin, Протеолиза ингибитор	Начальная дозировка составляет при остром панкреатите 50000-1000000 КИЕ.	Повышенная чувствительность к компонентам средства, аллергия на белок крупного скота, беременность, грудное вскармливание, ДВС-синдром.

Лечение панкреатита ингибиторами при внутривенном введении проводится только в лежачем положении. Причем медицинская сестра и доктор должны внимательно следить за состоянием больного. Также должна строго соблюдаться диета №5, которая в комплексе с медикаментозной терапией обеспечит успешное выздоровление пациента без каких-либо осложнений.

Как лечить панкреатит расскажут эксперты в видео в этой статье.

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать

Источник: https://diabetik.guru/medications/ingibitory-pankreaticheskih-fermentov.html

Поджелудочная железа лечение таблетками

Препараты при панкреатите

Выбор медикаментозного лечения поджелудочной железы зависит от многих факторов. Ведущим является тяжесть панкреатита. При отечной форме лёгкой степени заболевания лечение может проводиться дома. Тогда применяются лекарства в таблетированных формах. В остальных случаях лечение проводится только в отделение интенсивной терапии. Симптомы отечной форме значительно уменьшаются уже через пару дней лечения. Госпитализация в реанимацию предусматривает введение лекарств внутривенно и внутримышечно, активную инфузионную терапию, дренирование брюшной полости с возможным её промыванием растворами медикаментов, постановка желудочного зонда, применением наркотических обезболивающих препаратов. Большое значение имеет этиология панкреатита, сопутствующие патологии, возраст больного.

Обезболивание

Боль, характерная для заболевания железы является основным симптомом. Рефлекторно она способствует спазмированию сфинктера Одди, через который поджелудочная железа выделяет свои ферменты. В результате его сокращения они остаются в железе, продолжая разрушение.

В условиях отделения интенсивной терапии назначаются наркотические анальгетики. Исключением является морфин, побочным действием которого является спазм того самого сфинктера.

Устранение болевых симптомов

Если интенсивность боли не велика, то лечение ее возможно препаратами группы спазмолитиков, холинолитиков, нестероидных противовоспалительных препаратов.

Применение последних лекарственных средств приводит к уменьшению и купированию боли, стиханию воспалительных проявлений и отека железы. Однако, они имеют побочные явления, проявляющиеся как симптомы эрозийных поражений слизистой ЖКТ.

Поэтому, применение их при наличии язвенного заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки не рекомендуется.

Раствор новокаина на глюкозе, применяемый внутривенно, обладает обезболивающим действием и снимает воспалительные симптомы и отечность железы.

В отделении интенсивной терапии лечение тяжелых форм заболевания предусматривает применение перидуральной анестезии.

При этом обезболивание проводится с помощью пункции перидурального пространства, установки в нем катетера и введения в него специально предназначенного для этого обезболивающего лекарства от панкреатита поджелудочной железы( Бупивакаина, Маркаина…). Эту манипуляцию делает исключительно анестезиолог.

Такой метод, несмотря на трудоемкость его выполнения и наличие определенного опыта его проведения у анестезиолога, хорошо зарекомендовала себя. Такое лечение обеспечивает не только хороший обезболивающий эффект, но и способствует улучшению перистальтики кишечника, устранению симптома его вздутия.

Читайте так же, препараты от тяжести в желудке?

Обеспечение функционального покоя железы

Для выполнения этого требования с помощью медикаментов нивелируются факторы, способствующие тому, что поджелудочная железа синтезировала свои агрессивные ферменты.

Обеспечиваем покой с помощью медикаментов

Поджелудочная железа начинает активно синтезировать и выделять ферменты при поступлении в организм пищи. Соляная кислота, вырабатываемая при этом желудком, попадая в двенадцатиперстную кишку, способствует активации ферментов поджелудочной.

Поэтому воспаленная поджелудочная железа нуждается в исключении питания. При тяжелом течении, к алгоритму лечения добавляется введение зонда прямо в двенадцатиперстную кишку, куда и вводят специально подготовленную пишу.

Из желудка аспирируют его сок с соляной кислотой через желудочный зонд.

Применяют следующие медикаменты.

1. Чтобы снизить синтез соляной кислоты, назначаются блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (Ранитидин, Фамотидин…). Применение такого лекарства приведёт к уменьшению диспепсических симптомов.
2. Антациды. Эти препараты борются с агрессивностью уже выработанной соляной кислоты. Кроме того, они обволакивают слизистую, не давая кислоте воздействовать на неё. Данные лекарства способствуют лечению и заживлению эрозий и язв слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, которые часто сопровождают заболевания поджелудочной железы. Это Альмагель, Де-Нол.
3. Угнетают активность поджелудочной железы и антихолинергические препараты (Гастроцепин, Атропин).
4. Синтетические аналоги Сандостатина. Эти лекарства угнетают активность поджелудочной железы. Однако, при применении этих препаратов поджелудочная железа меньше кровоснабжается, что не желательно при тяжелых поражениях её паренхимы. Кроме того, эти препараты очень дорогие.
   Нет однозначного мнения о необходимости применения подобного лекарства. Немало врачей, которые настаивают на их применении при лечении, основываясь на свой опыт.

   Купирование выработки гормонов, которые производит поджелудочная железа, может со временем привести к уменьшению болевого симптома.

Ингибиторы протеаз

Эти лекарства обладают способностью ингибировать активность ферментов, которые вырабатывает поджелудочная железа ( Контрикал, Гордокс, Трасилол). Не влияют они на симптомы в поздних стадиях заболевания.

Свежезамороженная плазма

Действие ингибиторов на подавление ферментативной активности

Рекомендации переливания данного компонента крови при лечении поджелудочной железы объясняется содержанием в ней естественных антиферментных веществ, факторов свертывания крови( при тяжёлом панкреатите имеет место разной степени выраженности симптомы ДВС–синдрома).
Проводится активная инфузионная терапия с целью дезинтоксикации.

Если лабораторно выявлены симптомы патологии железы, уменьшения уровней белка и необходимых электролитов, внутривенно вводятся растворы белковых препаратов, электролитов( Альбумин, Трисоль…).

Парентеральное питание

С целью удовлетворения энергетических потребностей организма во время заболевания проводят внутривенное питание. Вводятся растворы аминокислот, жировые эмульсии.

Антибиотикотерапия

Оспаривается лечение антибиотиками только при отечной форме острого панкреатита. Все остальные случаи требуют их обязательного применения. Во-первых, как профилактику развития осложнений, во вторых, для борьбы с уже возникшими инфекционными очагами.

Сразу эмпирически назначаются антибиотики широкого спектра действия. Если выраженность симптомов заболевания не меняется, то антибиотики меняют в зависимости от чувствительности высеянной микрофлоры из инфекционных очагов.

Актуальны цефалоспорины 3-4-го поколения, карбопенемы, аминогликозиды.

Источник: https://pankreaza.ru/lechenie/medikamentoznoe/podzheludochnaya-zheleza-lechenie-tabletkami.html

Ингибиторы протеаз при панкреатите

Поджелудочная железа синтезирует пищеварительные ферменты и гормоны, регулирующие белковый, жировой, углеводный обмены – инсулин, глюкагон, соматостатин. Орган имеет продолговатую форму и расположен в верхней части живота, позади желудка, тесно контактирует с двенадцатиперстной кишкой. Весит железа около 70 г, длина колеблется от 14 до 22 см, ширина – от 3 до 9 см, толщина – 2-3 см.

Воспаление поджелудочной может протекать в острой и хронической формах, клинические проявления которых различны. Острый панкреатит смертельно опасен, поскольку токсины могут спровоцировать некроз тканей железы и других органов, инфицирование, гнойные процессы. Даже при своевременно начатом лечении современными средствами летальность составляет 15%.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Четко выраженной клинической картины при остром панкреатите нет, поэтому для точной диагностики необходимы дополнительные обследования. При острой форме заболевания в поджелудочной нередко образуются ложные кисты, которые вызывают боли в других органах, нарушают продвижение пищи по желудку и кишечнику. Кроме того, патология проявляет себя следующими симптомами:

• острая боль вверху живота, отдающая в левую сторону, спину;
• тошнота;
• рвота с желчью, не приносящая облегчения;
• вздутие живота;
• обезвоживание;
• может развиться желтуха, сопровождающаяся пожелтением кожи, темной мочой, светлым калом;
• в некоторых случаях появляются синюшные пятна возле пупка или с левой стороны живота, иногда с желтым оттенком.

При хроническом воспалении в поджелудочной происходят необратимые изменения.

Она сморщивается, протоки сужаются, клетки замещаются соединительной тканью, из-за чего орган перестает исполнять свои функции, происходит снижение синтеза пищеварительных ферментов, гормонов.

Для хронического панкреатита характерна смытая клиническая картина, его симптомы легко можно спутать с другими болезнями пищеварительной системы.

Заболевание развивается постепенно и долго не дает о себе знать. Патология проявляет себя постоянной или периодической болью в животе, возле левого подреберья, может отдавать в поясницу. Болезнь сопровождает тошнота, рвота, отрыжка, изжога, неприятный кислый вкус во рту. Понос может чередоваться с запорами, вместе с калом выходят частицы непереваренной пищи.

• Ингибиторы протеолиза — лекарственные средства, подавляющие активность ферментов поджелудочной железы.
• Подавление активности панкреатических ферментов необходимо при нару­шениях проходимости протоков поджелудочной железы (острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, травма или рак поджелудочной железы, отек стенки двенадцатиперстной кишки после приема алкоголя), приводящих к затруднению оттока панкреатического секрета.
• Ингибиторы протеаз инактивируют циркулирующий в крови трипсин, устра­няют токсемию, блокируют свободные кинины и, тем самым, предупреждают прогрессирование деструктивного процесса в поджелудочной железе.
• Показания к назначению протеазных ингибиторов: выраженная гиперфермен-темия (повышение в сыворотке крови уровня трипсина и липазы), сопровождаю­щаяся сильной болью в верхней левой половине живота.

Для достижения положительного эффекта ингибиторы ферментов применя­ются в достаточно больших дозах и только после определения индивидуальной переносимости препарата больным. Препараты вводятся внутривенно в 5% ра­створе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Пантрипин — вещество полипептидной природы, получаемое из поджелу­дочной железы крупного рогатого скота, обладающее специфической способно­стью ингибировать активность трипсина, химотрипсина, калликреина, плазмина и других протеаз.

Активность пантрипина определяют биологическим способом по способности понижать активность трипсина. В 1 г препарата содержится не менее 650 ЕД.

Поливалентная антипротеазная активность (активность, препятствующая расщеплению различных белков) пантрипина (как и других близких к нему по природе ингибиторов протеаз) определяет его высокую активность при остром панкреатите (воспалении поджелудочной железы).

По современным данным, при остром панкреатите меняется процесс активации ферментов поджелудочной железы (трипсина, химотрипсина, липаз и др.). В физиологических условиях эти ферменты находятся в железе в неактивной (зимогенной) форме и активируются лишь при поступлении в кишечник. Нарушение обменных процессов и появление цитокинезы (в результате инфекций, травм, камнеобразований и др.

Пантрипин необходимо с осторожностью применять у больных, склонных к аллергическим реакциям. При явлениях непереносимости пантрипин использо­вать нельзя.

Применяют для лечения острого панкреатита и рецидивов (повторного появления признаков болезни) хронического панкреатита, профилактики панкреатита при операциях на желудке и желчных путях, если существует опасность травмирования поджелудочной железы. Необходимо учитывать, что в тяжелых случаях применение пантрипина не заменяет оперативного вмешательства.

На современном фармацевтическом рынке препараты Пантрипина не представлены.

Апротинин (Контрикал, Гордокс) — поливалентный ингибитор протеаз, выделенный из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.

Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Апротинин полностью инактивирует протеолитическую активность плазмина, блокирует активацию плазминогена. Антипротеазная активность апротинина определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и др.

протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

После внутривенного введения апротинин быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Разрушается лизосомальными ферментами почек. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Выводится с мочой.

• лечение острой формы панкреатита, в том числе и панкреонекроза;
• профилактика послеоперационного панкреатита;
• профилактика жировой эмболии( в ходе оперативных вмешательств, после переломов костей);
• в комплексной терапии шока различной этиологии (геморрагического, токсического, травматического, ожогового);
• кровотечения, вследствие коагулопатий, обусловленных гиперфибринолизом.

Для внутривенного введения. 1 АТрЕ (антитрипсиновая единица) эквивалентна 1,33 КИЕ (каллекреиновым ингибирующим единицам).

Содержимое 1 флакона растворяют раствором натрия хлорида 0,9% в соотношении 1:1 (1 флакон: 1 ампула). Раствор вводят внутривенно струйно (медленно, до 2-3 мл в 1 минуту) или путем краткой или длительной капельной инфузии.

Начальная доза 350000 АТрЕ (465500 КИЕ), затем каждые 4 часа вводят в дозе 140000АТрЕ (186200 КИЕ).

При нарушениях гемостаза до, после и во время родов начальная доза 700000 АТрЕ (931000 КИЕ), затем по 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) каждый час до остановки кровотечения.

Детям препарат Контрикал® вводят в суточной дозе 14000 АТрЕ (18620 КИЕ) на 1 кг массы тела.

Ингитрил — ингибитор протеолиза, получаемый из легких крупного рога­того скота. Подобно пантрипину, ингибирует активность протеолитических фер­ментов, снижает фибринолитическую активность крови. При назначении ингитрила могут быть аллергические реакции.

Применение препарата противопоказано при заболеваниях, сопровождающихся повышенной свертываемостью крови, и у больных, у которых ранее наблюдалась непереносимость ингитрила.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, повышенная свертываемость крови.

Источник: https://alfastroy-n.ru/ingibitory-proteaz-pankreatite/

Ингибиторы протеолитических ферментов поджелудочной железы

При консервативном лечении панкреатита применение ингибиторов является методом антиферментной терапии, которая назначается пациентам, страдающим обострением заболевания.

Ингибиторы протеаз при панкреатите воздействуют на организм больного следующим образом:

• Замедляют действие протеолитических ферментов.
• Предотвращают выход активных компонентов на биологическом уровне.
• Препятствуют увеличению отечности при вспышке заболевания.
• Снижают болевой синдром.
• Улучшают общее самочувствие пациента.
• Предотвращают наступление шокового состояния.

К ингибиторам протеаз относятся такие лекарственные средства как Контрикал, Гордокс, Трасилол.

Панкреатит, как и большинство других заболеваний желудочно-кишечного тракта, является кислотнозависимым недугом.

Поэтому применение ингибиторов протонной помпы при лечении заболевания обеспечивает блокировку водородно-калиевой аденозинтрифосфатфазы в париетальных клетках, за счет чего снижается выработка соляной кислоты поджелудочной железой и, следовательно, прогрессирование заболевания останавливается.

Ингибиторами протонной помпы являются Омепразол, Рабепразол, Эзомепразол, Пантепразол и другие, которые подбираются врачом в индивидуальном порядке согласно особенностей пациента и стадии развития болезни.

Перед применением любых ингибиторов при лечении панкреатита важно учитывать то, что их основные или вспомогательные компоненты могут вызвать побочные действия (или аллергию у некоторых пациентов). Во избежание возможных последствий и аллергической реакции следует проконсультироваться с лечащим врачом и принимать антигистаминные лекарственные препараты.

Использованные источники:zhkt.guru

В 1930 г. Фрэй (Frey) впервые успешно применил для лечения острого панкреатита инактиватор калликреина трасилол. Первыми очищенный ингибитор протеаз получили М. Kunitz и J. H. Norlrop в 1936 г. из поджелудочной железы животных.

Общим свойством ингибиторов (антиферментных препаратов) является способность блокировать активность протеолитических ферментов путем образования с ними стойких неактивных комплексов. К настоящему времени опубликовано более 2000 работ, посвященных применению антиферментных препаратов для лечения острого панкреатита как в клинике, так и в эксперименте.

Однако единого мнения о патогенетической обоснованности их применения, эффективности, дозах, путях введения не сложилось. Многие хирурги считают, что применение ингибиторов эффекта не дает, ссылаясь на то, что антиферментные препараты даже в больших дозах не прерывают некротический процесс в железе и пара-панкреатической клетчатке.

При отечной форме панкреатита использование трасилола и других антиферментных препаратов не оправдано как с клинической, так и с экономической точки зрения. Однако полностью отказываться от применения ингибиторов протеаз не следует.

Опыт отечественных и зарубежных клиницистов свидетельствует, что’ ингибиторы протеолиза подавляют образование кининов и аутолиз путем инактивации трипсина, калликреина, химотрипсина и плазмина. Нами отмечено, что при помощи ингибиторов нередко удается вывести больных из шока, токсемии, добиться улучшения общего состояния и нормализации некоторых биохимических показателей.

После введения больному антиферментного препарата в течение 5 минут образуется неактивный комплекс ингибитор-фермент (Werle, 1963). Через 60 минут после инфузии содержание ингибитора в крови сильно снижается, тогда как в почках к этому времени содержится чуть более 50% введенного ингибитора. Полное угнетение фермента наблюдается только при наличии избытка ингибитора.

Принято считать, что трасилол и его аналоги ингибируют фибринолиз, тормозят активность кини-ногенина (калликреина) в ткани железы, угнетают общую метаболическую активность паренхимы железы, активно влияют на микроциркуля-цию и насыщение кислородом тканей, ингибируют эластазу, химотрипсин непосредственно в поджелудочной железе.

Период полувыведения трасилола, контрикала и других протеаз из крови — 2 часа. Поэтому антиферментные препараты необходимо вводить часто. Интервалы между введениями не должны превышать 3 часов, а уровень инактиватора должен быть всегда выше уровня протеолитических ферментов.

В связи с этим длительное введение малых доз ингибиторов нецелесообразно и малоэффективно. Суточная доза ингибиторов должна определяться с учетом периода полувыведения их из крови (2 часа). Основное количество антиферментных препаратов должно быть введено в первые сутки заболевания.

По нашим данным (Маят B.C. и соавт., 1976), основанным на анализе результатов лечения 107 больных, внутривенное введение антиферментных препаратов даже в больших дозах не останавливает начавшийся некроз поджелудочной железы.

  Диета для здоровья печени и поджелудочной железы

Важно отметить, что эффективность ингибиторов определяется тем, сколько времени прошло с начала заболевания к моменту их применения и дозой вводимого препарата. По данным многих клиницистов, антиферментные препараты следует вводить в первые 6 часов от начала заболевания.

Г.П. Титова (1989) установила, что ингибиторы протеаз при экспериментальном панкреатите не отграничивают масштабов деструкции железы и не ликвидируют местные гемореологические расстройства.

В клинической практике достаточно широкое распространение получили следующие ингибиторы протеаз: контрикал, трасилол (Германия), гордокс (Венгрия), пантрипин (Россия), цалол (Италия).

Контрикал — препарат, выделенный из легких крупного рогатого скота. Тормозит активность трипсина, калликреина, плазмина. Применяется внутривенно и дозируется в антитрипсиновых единицах (1 ЕД инактиви-рует 6 мкг трипсина).

Полупериод его циркуляции в крови — 150 минут. Применяется в дозе: 50000-75000 ЕД, в тяжелых случаях — до 100000 ЕД; вводится внутривенно капельно в 250-500 мл 5% раствора глюкозы. На курс лечения — 400000-500000 ЕД. Курс антиферментной терапии прекращается обычно к 7-10-му дню.

Гордокс, как и трасилол, получают из слюнных желез животных. Применяют внутривенно. В качестве начальной дозы следует вводить по 500000 ЕД медленно, затем по 50 000 ЕД каждый час капельно. В последующие дни после улучшения состояния суточную дозу постепенно можно уменьшить до 300000-500000 ЕД.

Пантрипин получают из поджелудочной железы животных. Одна единица его соответствует 800 ЕД трасилола. Суточная доза составляет 300 ЕД, при тяжелых формах — до 400-500 ЕД одномоментно.

Цалол получают из околоушных желез крупного рогатого скота. Разовая доза — 25 000 ЕД, суточная — 50 000 ЕД. Вводят внутривенно. Курс лечения — 300000-400000 ЕД. Ингибиторы протеаз можно вводить в сальниковую сумку, забрю-шинно во время операции.

Осложнения при применении ингибиторов протеаз встречаются крайне редко. Есть отдельные упоминания об анафилактических и кожных аллергических реакциях, развитии тромбофлебита по ходу вен. P. Kyrle (1962) наблюдал развитие псевдокист, абсцессов.

При назначении антиферментного лечения больным с острым панкреатитом следует руководствоваться следующими принципами: 1) учет фактора времени (ранняя диагностика, госпитализация и лечение); 2) учет клинико-морфологической формы острого панкреатита;

Внутривенный путь введения ингибиторов протеаз не позволяет создать большой их концентрации в поджелудочной железе. С целью улучшения результатов лечения панкреатита B.C. Савельев (1976), Ю.А. Нестеренко и соавт.

(1978) рекомендуют вводить ингибиторы протеаз внут-риаортально или путем избирательной катетеризации чревной артерии по Сельдингеру-Эдману. В клинике этот способ впервые был применен К.Н. Grozinger и Wenz (1965). В настоящее время не популярен.

желатиноль, полиглюкин, альбумин, а также но-шпа, папаверин, компламин, антибиотики, гордокс (600 000-800 000 ЕД в сутки). Объем инфузии зависел от показателей ОЦК и составлял от 2000 до 3500 мл в сутки.

При необходимости дополнительное количество жидкости и лекарственных препаратов вводили внутривенно. Авторы считают, что распространение воспалительного процесса по забрюшинной клетчатке может быть остановлено путем введения жидкостей и лекарственных препаратов одновременно в две артерии.

В клинической практике ингибиторы протеаз не нашли широкого применения по экономическим соображениям, а также в связи с неэффективностью при тотальном панкреонекрозе.

Однако при выраженной токсемии целесообразно комбинированное лечение цитостатиками и ингибиторами протеаз, что позволяет эффективно блокировать процесс и самой железе и инактивировать ферменты, циркулирующие в крови, нимфе, тканях.

Лекарства при панкреатите поджелудочной железы

Панкреатит — заболевание, вызванное воспалением поджелудочной железы. Лечение панкреатита медикаментами — единственный выход. Лечить заболевание лучше на первых стадиях и комплексно. Ведь воспаление поджелудочной железы входит в десятку самых опасных болезней.

Особенности приема

Перед применением препарата посетите гастроэнтеролога. Врач назначит средство, которое подойдет по всем показателям пациенту. Следует учитывать то, что применяемое лекарство обладает как показаниями, так и противопоказаниями.

Источник: https://mr-gergebil.ru/ingibitory-proteoliticheskih-fermentov-podzheludochnoj-zhelezy/

6.4. Ингибиторы протеаз в лечении деструктивного панкреатита

В
1930 г. Фрэй (Frey)
впервые успешно применил для лечения
острого панкреатита инактиватор
калликреина трасилол. Первыми очищенный
ингибитор протеаз получили М. Kunitz
и J.
H.
Norlrop
в 1936 г. из подже­лудочной железы
животных.

Общим
свойством ингибиторов (антиферментных
препаратов) явля­ется способность
блокировать активность протеолитических
ферментов путем образования с ними
стойких неактивных комплексов.

К
настояще­му времени опубликовано
более 2000 работ, посвященных применению
антиферментных препаратов для лечения
острого панкреатита как в кли­нике,
так и в эксперименте. Однако единого
мнения о патогенетической обоснованности
их применения, эффективности, дозах,
путях введения не сложилось.

Многие
хирурги считают, что применение
ингибиторов эффекта не дает, ссылаясь
на то, что антиферментные препараты
даже в больших дозах не прерывают
некротический процесс в железе и
пара-панкреатической клетчатке.

При
отечной форме панкреатита использова­ние
трасилола и других антиферментных
препаратов не оправдано как с клинической,
так и с экономической точки зрения.
Однако полностью отказываться от
применения ингибиторов протеаз не
следует.

Опыт
отечественных и зарубежных клиницистов
свидетельствует, что' ингибиторы
протеолиза подавляют образование
кининов и аутолиз путем инактивации
трипсина, калликреина, химотрипсина и
плазмина.

Нами отмечено, что при помощи
ингибиторов нередко удается вывести
больных из шока, токсемии, добиться
улучшения общего состояния и нормализации
некоторых биохимических показателей.

После
введения больному антиферментного
препарата в течение 5 ми­нут образуется
неактивный комплекс ингибитор-фермент
(Werle,
1963). Через 60 минут после инфузии содержание
ингибитора в крови сильно снижается,
тогда как в почках к этому времени
содержится чуть более 50% введенного
ингибитора. Полное угнетение фермента
наблюдается только при наличии избытка
ингибитора.

Экспериментально
установлено, что до 98% антиферментов в
виде комплекса из организма выводятся
почками.

Принято считать, что траси­лол
и его аналоги ингибируют фибринолиз,
тормозят активность кини-ногенина
(калликреина) в ткани железы, угнетают
общую метаболиче­скую активность
паренхимы железы, активно влияют на
микроциркуля­цию и насыщение кислородом
тканей, ингибируют эластазу, химотрипсин
непосредственно в поджелудочной железе.

Период полувыведения траси­лола,
контрикала и других протеаз из крови —
2 часа. Поэтому антифер­ментные
препараты необходимо вводить часто.
Интервалы между введе­ниями не должны
превышать 3 часов, а уровень инактиватора
должен быть всегда выше уровня
протеолитических ферментов.

В связи с
этим длитель­ное введение малых доз
ингибиторов нецелесообразно и
малоэффективно. Суточная доза ингибиторов
должна определяться с учетом периода
полу­выведения их из крови (2 часа).
Основное количество антиферментных
препаратов должно быть введено в первые
сутки заболевания.

По
нашим данным (Маят B.C.
и соавт., 1976), основанным на анализе
результатов лечения 107 больных,
внутривенное введение антифермент­ных
препаратов даже в больших дозах не
останавливает начавшийся нек­роз
поджелудочной железы.

Важно отметить,
что эффективность инги­биторов
определяется тем, сколько времени прошло
с начала заболевания к моменту их
применения и дозой вводимого препарата.
По данным мно­гих клиницистов,
антиферментные препараты следует
вводить в первые 6 часов от начала
заболевания.

Г.П.
Титова (1989) установила, что ингибиторы
протеаз при экспери­ментальном
панкреатите не отграничивают масштабов
деструкции желе­зы и не ликвидируют
местные гемореологические расстройства.

В
клинической практике достаточно широкое
распространение полу­чили следующие
ингибиторы протеаз: контрикал, трасилол
(Германия), гордокс (Венгрия), пантрипин
(Россия), цалол (Италия).

Контрикал
— препарат, выделенный из легких крупного
рогатого ско­та. Тормозит активность
трипсина, калликреина, плазмина.

Применяется внутривенно и дозируется
в антитрипсиновых единицах (1 ЕД
инактиви-рует 6 мкг трипсина). Разовая
доза при остром панкреатите — 20000 ЕД,
суточная — 60000 ЕД. Курс лечения —
500000-700000 ЕД.

Препарат можно применять
местно путем обкалывания парапанкреатической
клетчатки.

Трасилол
получают из слюнных желез животных.
Препарат тормозит активность плазмина,
калликреина, трипсина и других
протеолитических ферментов. Причем на
активный трипсин он действует в 4 раза
слабее, чем на активность калликреина.

Полупериод его циркуляции в крови —
150 минут. Применяется в дозе: 50000-75000 ЕД,
в тяжелых случаях — до 100000 ЕД; вводится
внутривенно капельно в 250-500 мл 5% раствора
глюкозы. На курс лечения — 400000-500000 ЕД.

Курс антиферментной те­рапии
прекращается обычно к 7-10-му дню.

Гордокс,
как и трасилол, получают из слюнных
желез животных. При­меняют внутривенно.
В качестве начальной дозы следует
вводить по 500000 ЕД медленно, затем по 50
000 ЕД каждый час капельно. В последую­щие
дни после улучшения состояния суточную
дозу постепенно можно уменьшить до
300000-500000 ЕД.

Цалол
получают из околоушных желез крупного
рогатого скота. Разо­вая доза — 25 000
ЕД, суточная — 50 000 ЕД. Вводят внутривенно.
Курс ле­чения — 300000-400000 ЕД.

Ингибиторы
протеаз можно вводить в сальниковую
сумку, забрю-шинно во время операции.

Осложнения
при применении ингибиторов протеаз
встречаются крайне редко. Есть отдельные
упоминания об анафилактических и кожных
ал­лергических реакциях, развитии
тромбофлебита по ходу вен. P.
Kyrle
(1962) наблюдал развитие псевдокист,
абсцессов.

При
назначении антиферментного лечения
больным с острым пан­креатитом следует
руководствоваться следующими принципами:
1) учет фактора времени (ранняя диагностика,
госпитализация и лечение); 2) учет
клинико-морфологической формы острого
панкреатита; 3) раннее приме­нение
высоких доз антиферментных препаратов;
4) применение комбини­рованных методов
введения ингибиторов (Савельев B.C.
и соавт., 1976).

Внутривенный
путь введения ингибиторов протеаз не
позволяет соз­дать большой их
концентрации в поджелудочной железе.
С целью улуч­шения результатов лечения
панкреатита B.C.
Савельев (1976), Ю.А. Нестеренко и соавт.

(1978) рекомендуют вводить ингибиторы
протеаз внут-риаортально или путем
избирательной катетеризации чревной
артерии по Сельдингеру-Эдману. В клинике
этот способ впервые был применен К.Н.
Grozinger
и Wenz
(1965).

В настоящее время не популярен.

B.C.
Брискин
и соавт. (1989) провели внутриаортальную
терапию у 92 больных острым панкреатитом.
Катетеризировали чревный ствол или
верхнебрыжеечную артерию, реже сразу
обе артерии. В состав лекарственных
смесей входили: желатиноль, полиглюкин,
альбумин, а также но-шпа, папаверин,
компламин, антибиотики, гордокс (600
000-800 000 ЕД в сутки).

Объем инфузии зависел
от показателей ОЦК и составлял от 2000 до
3500 мл в сутки. При необходимости
дополнительное количество жидкости и
ле­карственных препаратов вводили
внутривенно. Авторы считают, что
рас­пространение воспалительного
процесса по забрюшинной клетчатке
мо­жет быть остановлено путем введения
жидкостей и лекарственных препа­ратов
одновременно в две артерии.

В.П.
Григорьев (1978) для введения ингибиторов
осуществлял катете­ризацию правой
желудочно-сальниковой артерии.
Преимуществом ме-чного введения
ингибиторов протеаз является то, что,
помимо непосред­ственного действия
на поджелудочную железу, оно позволяет
миновать естественные биологические
фильтры — печень и легкие.

Однако при выраженной
токсемии целесообразно комбинированное
лечение цитостатиками и ин­гибиторами
протеаз, что позволяет эффективно
блокировать процесс и самой железе и
инактивировать ферменты, циркулирующие
в крови, нимфе, тканях.

Источник: https://studfile.net/preview/1564179/page:25/