Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием.
Он относится к селективным блокаторам периферических Н1-гистаминовых рецепторов, отличаясь быстрым и пролонгированным противоаллергическим действием. Препарат начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема.
Максимальный антигистаминный эффект регистрируется спустя 8–12 ч после начала действия лоратадина и длится более 1 суток.
У лоратадина отсутствует способность к проникновению через гематоэнцефалический барьер, также он не воздействует на процессы, протекающие в ЦНС.
Он не характеризуется клинически значимым седативным и антихолинергическим действием, то есть применение препарата не приводит к сонливости и не изменяет скорость психомоторных реакций при приеме в терапевтических дозах. Лечение лоратадином не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
https://www.youtube.com/watch?v=ytabout
При длительной терапии не отмечалось клинически значимых изменений результатов лабораторных исследований либо электрокардиографии, данных физического осмотра и параметров жизненно важных функций.
Для лоратадина нехарактерна значительная селективность по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Он не тормозит обратный захват норэпинефрина и практически не воздействует на функцию водителя ритма или состояние сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч.
Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства.
Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.
У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.
У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).
Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.
Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов.
Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина.
Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.
Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.
Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.
Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно.
У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.
Медикаментозное средство Лоратадин предназначено для терапии аллергических реакций любой этиологии. Это антигистаминный препарат, который можно назначать различным группам пациентов при разных видах и формах аллергической реакции.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise
Препарат обладает пролонгированным воздействием, не оказывает негативного воздействия на центральную нервную систему, проводящую систему сердца, общее состояние сердца и сосудов, снотворного и холинотического эффекта.
Медикаментозное средство активно борется с зудом кожи, устраняет повышенную проницаемость сосудов и выход в ткани, избавляет от всех признаков аллергии, понижает проницаемость клеток капилляров, избавляет от отечности тканей и непроизвольных сокращений мышц.
Препарат не оказывает воздействия на показатели электрокардиографии и другие показатели работы внутренних органов и кровотока. После приема медикамента препарат попадает в кровоток и начинает распределяться по тканям и внутренним органам, оказывая положительное воздействие. Медикамент начинает действовать уже спустя 20 минут после приема.
Положительный эффект проявляется уже спустя два-три часа после приема. Максимальный эффект достигается уже спустя восемь-двенадцать часов после приема. После приема препарат действует на протяжении суток.
Медикамент после приема попадает в кровеносную систему, распределяясь по тканям и клеткам организма. Метаболизм препарата происходит в печени.
Максимальная концентрация препарата достигается спустя пять дней постоянного использования.
Время выведения препарата составляет от трех до двадцати часов у молодых пациентов и от семи до 37 часов у пожилых пациентов. При продолжительном приеме алкогольных напитков, которые привели к заболеваниям печени, изменяются фармакокинетические свойства препарата, поэтому следует принимать медикамент только под контролем лечащего врача и в случае крайней необходимости.
Передозировка
Согласно инструкции, Лоратадин в форме таблеток или сиропа принимают внутрь 1 раз в сутки.
Рекомендованное суточное дозирование:
- Пациенты старше 12 лет и дети с весом более 30 кг – 10 мг;
- Дети 2-12 лет и весом до 30 кг – 5 мг.
Передозировка проявляется такими симптомами, как головная боль, тахикардия, сонливость. В этом случае необходимо незамедлительно обратиться к специалисту, который обычно назначает поддерживающую и симптоматическую терапию. Допускается промывание желудка и прием внутрь адсорбентов (активированный уголь измельчают и смешивают с водой).
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, назначение рвотных и слабительных средств, активированного угля.
При проявлении признаков передозировки необходимо постараться избавить организм от компонентов препарата, вызвав рвоту, сделав промывание желудка или приняв адсорбирующие препараты. Если эти действия не принесут результата и улучшения состояния следует обратиться к лечащему врачу, который, проведя обследование, окажет необходимую терапевтическую помощь.
Побочные эффекты
Особые указания
- Развитие судорожных состояний, особенно у предрасположенных больных, при приеме лоратадина полностью исключить нельзя.
- Применение препарата при нарушенной функции почек или печени возможно только после соответствующей коррекции дозы.
- Негативного действия лоратадина на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной сосредоточенности и концентрации внимания, не было выявлено.
- Однако известны единичные случаи возникновения сонливости при приеме препарата, что может повлиять на способность пациента полноценно управлять автомобилем либо работать со сложными механизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Медикаментозное средство не рекомендуется принимать женщинам, вынашивающим ребенка, так как нет сведений и достаточных данных о влиянии препарата на развивающийся в утробе матери плод. Во время прохождении терапии медикаментом следует отказаться от грудного вскармливания, поскольку медикамент имеет особенность выводиться с грудным молоком.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Лоратадина с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, или теми, что при их участии метаболизируются в печени, включая эритромицин, циметидин, кетоконазол, флуконазол, хинидин, флуоксетин, может способствовать изменению уровня содержания в плазме крови этих средств и/или лоратадина.
Одновременное применение с этанолом, фенитоином, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, зиксорином, фенилбутазоном (индукторы микросомального окисления) вызывает снижение клинической эффективности лоратадина.
Способ и особенности применения
Медикаментозное средство Лоратадин выпускается в виде таблеток, предназначенных для внутреннего перорального приема, а также сиропа.
Общие рекомендации по дозировке и продолжительности терапии содержаться в инструкции, которой необходимо следовать во избежание проявления признаков передозировки и других неприятных симптомов и достижения необходимого терапевтического эффекта.
Терапия таблетками. Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 10 мг. При заболеваниях печени первичная суточная дозировка составляет 10 мг, затем необходимо понизить дозировку до 5 мг. принимать таблетки следует с перерывом в один день.
При заболеваниях почек, а также пациентам пожилого возраста следует принимать 10 мг препарата в день без корректировки дозы.
Источник: https://alfastroy-n.ru/loratadin-pobochnye-effekty-vzroslykh/
Лоратадин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России
Лоратадин – это антигистаминный препарат длительного действия, проявляющий антиэкссудативное и противозудное воздействие на организм.
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
После приема Лоратадин противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (не проникает через ГЭБ).
Максимальная сывороточная концентрация фиксируется спустя 1,5-2,5 часа (прием пищи замедляет этот процесс примерно на 1 час). Уровень конъюгации с белками крови достигает 97%. Процесс биотрансформации протекает в печени. Среднее время полувыведения неизмененного вещества – от 3 до 20 ч, а активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина – от 9 до 92 ч.
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания к применению
От чего помогает Лоратадин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- аллергический ринит;
- конъюнктивит;
- поллиноз (сезонная аллергия на пыльцу трав и деревьев);
- крапивница;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- зудящие дерматозы;
- псевдоаллергические реакции;
- аллергические реакции, возникающие при укусах насекомых;
- в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся аллергическими проявлениями;
- пищевая аллергия.
Инструкция по применению Лоратадин, дозировки
Независимо от формы принимается внутрь до еды.
Согласно инструкции, взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке Лоратадин (10 мг) или 2 ч. л. сиропа в день.
Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней. В ряде случаев длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке, и может занять от 1 до 28 дней.
Детям в возрасте 3-12 лет принято назначать по 1/2 таблетки Лоратадин или одной чайной ложке сиропа за сутки.
Детям, масса тела которых превышает 30 кг, препарат назначают по 1 таблетке или по 2 ч.л. сиропа в день.
Эффективность и безопасность применения у детей возрастом до 1 года не доведены.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Лоратадин:
- У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
- У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
- Нежелательные побочные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
- Противопоказания
- Противопоказано назначать Лоратадин в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата,
- период беременности и кормления грудью,
- детский возраст до 1 года.
При тяжелых заболеваниях почек и печени принимают под присмотром врача. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата через возможное уменьшение клиренса (рекомендуется начальная доза 5 мг 1 раз в сутки или по 10 мг через день).
Передозировка
При значительном превышении рекомендованной дозы у пациентов появляется цефалгия, сонливость и тахикардия. При передозировке следует незамедлительно обратиться за квалифицированной медицинской помощью.
Необходимо промыть желудок, провоцируя рвоту (для этого можно использовать сироп ипекакуаны). Дополнительно назначаются энтеросорбенты (например – обычный или белый активированный уголь).
Аналоги Лоратадин, цена в аптеках
При необходимости, заменить Лоратадин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Алерприв,
- Клаллергин,
- Кларготил,
- Кларисенс,
- Кларидол,
- Кларитин,
- Кларифер,
- Кларотадин,
- Ломилан,
- ЛораГексал,
- Лотарен,
- Эролин.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лоратадин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Лоратадин 10 мг 10 шт. – от 8 до 20 рублей, по данным 792 аптек.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – без рецепта.
Что говорят отзывы?
Согласно отзывам врачей, Лоратадин является одним из самых популярных противоаллергических препаратов 2-го поколения. По сравнению с некоторыми аналогами он дешевый и характеризуется значительно большей антигистаминной активностью, что обусловлено более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами, относящимися к Н1-типу.
Специалисты утверждают, что препарат не проявляет седативного эффекта, не характеризуется кардиотоксическим действием, не усиливает действие этилового спирта, практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не вызывает привыкания.
Многие взрослые после применения Лоратадина считают его эффективным и доступным препаратом с мягким и пролонгированным действием. Также он очень удобен в применении как у взрослых, так и у детей.
Лоратадин или Кларитин – что лучше?
Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).
Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога, потому можно сказать, что Лоратадин это дешевый аналог Кларитина.
Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/loratadin/
Лоратадин — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Антигистаминные
- Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. - Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
- Код АТХ: [R06AX13]
Фармакологическое действие
Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.
Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг. Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.
Побочные действия
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи.
Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этанол снижает эффективность лоратадина. Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.
Срок годности
3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.
- Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. - Хранить в недоступном для детей месте.
- Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5 Адрес места производства 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8
- ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
- 391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин
- Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии
ОАО «Нижфарм», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское Адрес места производства
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7
Источник: https://medi.ru/instrukciya/loratadin_12057/
Лоратадин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Действующее вещество данного лекарства – лоратадин. Также препарат содержит вспомогательные ингредиенты: лактоза (молочный сахар), примеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат, крахмал картофельный.
Выпускается данное лекарство в виде таблеток, таблеток для рассасывания, суспензии для применения внутрь, сиропа, геля назального (для носа).
Показания
Лоратадин – противоаллергическое средство длительного действия. Обладает противоаллергическим и противозудным действием.
Активное вещество блокирует Н1-гистаминовые нервные окончания, угнетает высвобождение веществ, ответственных за развитие аллергических реакций (гистамина, лейкотриена) из тучных клеток.
Уменьшает проницаемость кровеносных капилляров, предупреждая развитие отека окружающих тканей, снимает спазм гладкомышечных тканей. В связи с этим препарат способен предупреждать развитие, облегчать течение аллергии. Противоаллергический эффект обычно развивается через 30 минут.
Максимума своего противоаллергического воздействия достигает через 8–12 часов, длится 24 часов. Данное лекарство не влияет на активность центральной нервной системы (так как не способно проникать через гематоэнцефалический барьер), не вызывает привыкания.
Лекарство полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (при приеме пищи всасывание препарата замедляется). Активные молекулы препарата имеют высокую (97%) способность связываться с белками плазмы. Распадается в печени при участии ферментов цитохрома Р450, CYP3A4, CYP2D6, образуя активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин.
Время полувыведения активного вещества составляет 3–20 часов, активного метаболита – 8–92 часа, у пожилых людей – 6,7–37 и 11–38 часов. При поражении печени (в т.ч. алкогольном) время полувыведения возрастает пропорционально степени тяжести заболевания. Выводится это лекарство с желчью, а также с мочой.
У людей с хронической недостаточностью почек и при проведении гемодиализа фармакокинетические характеристики практически не меняется.
Назначается Лоратадин при сезонном (периодическом) аллергическом рините или риноконъюнктивите – поллинозе. Также показан при круглогодичном (постоянном) аллергическом рините (аллергическом насморке), конъюнктивите (аллергическом воспалении наружной оболочки глаз), крапивнице (в т.ч.
при хронической идиопатической форме), отеке Квинке (развитом отеке подкожной клетчаткой на веках, губах, щеках, языке, слизистой рта), аллергических зудящих дерматозах (контактном аллергодерматите, хронической экземе).
Также это лекарство может применяться при псевдоаллергических реакциях, зуде различного происхождения, реакциях на укусы насекомых.
Противопоказания
Нельзя принимать Лоратадин при непереносимости компонентов данного лекарства (активного или вспомогательных). Таблетки не назначают до трех лет. С осторожностью применяют это лекарство при нарушении работы печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет достаточных экспериментальных данных о применении вещества лоратадина во время беременности. Научные исследования на животных не выявили токсичности для плода, влияния на репродуктивную способность. Рекомендуется избегать применения данного лекарства во время беременности.
Действующее вещество препарата и его продукты обмена способны проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения нужно прекратить вскармливание грудью.
Нет данных о влиянии препарат на мужскую/женскую фертильность (детородную способность).
Способ применения и дозы
Взрослым пациентам, детям старше 12 лет назначают 10 mg х 1 раз/сутки, детям 2–12 лет — 5 mg/сутки (при массе тела ?30 кг) или 10 мг/сутки (при массе тела >30 кг).
Гель (1%) следует наносить на пораженные участки кожи с частотой 1 раз/сутки, при необходимости — 2–4 раза/сутки. Лечение рекомендуется продолжать до достижения необходимого лечебного эффекта (обычно 1–7 дней). Средняя суточная доза – 10 г 1%-го геля (соответствует 100 mg).
Гель назальный наносят на слизистую полости носа дважды в сутки. При необходимости нанесение повторяют 3–4 раза/сутки. Лечение продолжают до достижения необходимого лечебного эффекта (обычно 1–5 дней).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку этанол снижает эффективность данного лекарства.
Следует уведомить врача о приеме таких препаратов, как эритромицин, кетоконазол, циметидин, поскольку они увеличивают концентрацию препарата в крови. А также фенитоина, зиксорина, барбитуратов, рифампицина, трициклических антидепрессантов, фенилбутазона, поскольку они снижают эффективность рассматриваемого лекарства.
В период лечения нужно воздерживаться от занятий, требующих концентрации внимания, быстроты реакций (потенциально опасных видов трудовой деятельности, управления транспортом) в связи с возможностью развития седативного воздействия.
Такое влияние могут значительно усилить другие антигистаминные препараты, барбитураты, агонисты опиоидных рецепторов, бензодиазепины, нейролептики, трициклические антидепрессанты, алкоголь, анксиолитики, снотворные и седативные средства.
Передозировка
Симптомы передозировки: сонливость, головная боль, частое и усиленное сердцебиение. У детей массой тела до 30 кг прием дозы выше 10 мг вызывал экстрапирамидные расстройства (трудность движений, поворотов, дрожание кистей, скованность, напряженность мышц, прерывистость и ступенчатость движений, слюнотечение), сердцебиение.
Лечение передозировки: индукция рвоты или промывание желудка, назначение сорбента (активированного угля), поддерживающая терапия.
Побочные эффекты
- Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, нервозность, беспокойство, утомляемость, возбуждение (особенно у детей), бессонница, нарушение концентрации внимания, головокружение, амнезия, обморок, депрессия, дрожание, парестезия (ощущение жжения, ползанья мурашек по коже), гипестезия (сниженная чувствительность кожи), дисфония (нарушения голоса), нарушение зрения, усиленное/сниженное слезоотделение, конъюнктивит, боль в ушах и глазах, блефароспазм, шум в ушах, судороги.
- Пищеварительные расстройства: стоматит, сухость во рту, повышение/снижение аппетита, увеличение/снижение массы тела, тошнота, слюнотечение, нарушение вкуса, гастрит, зубная боль, метеоризм (вздутие), запор/диарея, желтуха, некроз печени, гепатит.
- Дыхательные расстройства: заложенность носа, чиханье, носовое кровотечение, сухость в носу, фарингит, ларингит, синусит, кровохарканье, кашель, бронхит, спазм бронхов, боль в грудной клетке, нарушение дыхания.
- Мочевыделительные и половые расстройства: изменение цвета мочи, дисменорея (нарушение менструации), болезненные позывы на мочеиспускание, меноррагия (маточное кровотечение), вагинит (воспаление влагалища), ослабление полового влечения, импотенция, отеки.
- Двигательные расстройства: боль в спине, мышечные боли, судороги икроножных мышц, суставные боли.
- Сердечно-сосудистые расстройства: повышение или падение артериального давления, сердцебиение, суправентрикулярная тахиаритмия.
- Аллергические реакции: краснота, кожная сыпь, раздражение кожи, крапивница, зуд, контактный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек.
- Прочие: сухость волос, кожи, астения, жажда, недомогание, озноб, непереносимость солнечного света, лихорадка, повышенная потливость, временное облысение, увеличение размеров грудной клетки, боль в молочных железах.
Условия и сроки хранения
Хранить Лоратадин нужно при комнатных условиях. Срок годности зависит от лекарственной формы (смотреть на упаковке).
Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/loratadin.htm
Лоратадин
Состав таблеток: лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.
В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.
Форма выпуска
Лоратадин имеет две лекарственные формы:
- таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
- сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).
Фармакологическое действие
H1-антигистаминное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.
Проявляет комплексную противозудную, антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.
У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.
Фармакокинетика
После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия — 24 часа.
Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.
Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.
Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.
Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.
При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.
Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.
У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.
Показания к применению Лоратадина: отчего эти таблетки и сироп?
От чего Лоратадин в таблетках?
Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний.
Препарат эффективен при аллергическом рините (круглогодичном или сезонном), крапивнице (острой или хронической), аллергическом конъюнктивите, аллергии на укусы насекомых, отеке Квинке, псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе, контактном дерматите.
Показания к применению Лоратадина в форме сиропа
Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.
Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита, аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.
Противопоказания
Общие противопоказания:
- непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
- беременность;
- лактация;
- возраст до 2-х лет.
Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.
С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени.
Побочные действия
Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.
Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:
- головной боли;
- сонливости;
- головокружения;
- утомляемости;
- сухости во рту;
- аллергической сыпи;
- пальпитации;
- тахикардии;
- тошноты и/или рвоты;
- гастрита;
- усиления аппетита;
- патологических изменений функции печени;
- алопеции;
- реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию).
У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.
Инструкция по применению Лоратадина
Таблетки Лоратадин: инструкция по применению
Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.
Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.
При почечной недостаточности, а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.
Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева, Лоратадина-Стома, Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада. Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.
Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.
При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли, иммуностимуляторы, слезозаменители и пр. средства).
Инструкция на сироп
Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.
Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.
Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза — 5 мг/сут.
Инструкция на сироп для детей
Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг — по одной чайной ложке сиропа в день.
Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.
Передозировка
На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов: головной боли, тахикардии, сонливости.
В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Одновременное применение с Кетоконазолом, Эритромицином провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.
Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир, Ампренавир, Нелфинавир).
Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, снотворными и седативными средствами.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.
Срок годности
Два года.
Особые указания
Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.
Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.
- При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.
- В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
- При назначении сиропа больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.
Аналоги Лоратадина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Ломилан Соло, ЛораГексал, Лотарен, Эролин.
Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.
Что лучше — Лоратадин или Кларитин?
Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).
Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.
Лоратадин и Дезлоратадин, отличия
- Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств.
- Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.
- Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала.
Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:
- при сочетании Лоратадина с макролидами, антимикотиками, антидепрессантами;
- при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
- у пациентов с выраженной дисфункцией печени.
Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).
Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?
Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:
- быстрое наступление эффекта;
- минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
- длительность действия;
- отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.
Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии.
В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия, анафилаксия, агрессивная реакция, суороги, холестаз, галлюцинации, гломерулонефрит, суицидальные наклонности и суицид, гепатит, тяжелая гипотензия, орофациальная дискинезия, рождение мертвого плода, тромбоцитопения.
Цетрин или Лоратадин — что лучше?
Цетрин — это более дорогой аналог Цетиризина. Его основой является то же действующее вещество — цетиризин. Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии.
Лоратадин и алкоголь
Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Лоратадин при беременности и лактации
Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.
Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.
Отзывы о Лоратадине
Лоратадин — это одно из самых популярных средств от аллергии среди препаратов 2-го поколения. Он проявляет значимо большую антигистаминную активность в сравнении с некоторыми аналогами, что объясняется более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами Н1-типа.
Отзывы врачей подтверждают тот факт, что Лоратадин лишен седативного эффекта, не усиливает действие этанола, не обладает кардиотоксическим действием, почти не взаимодействует с другими лекарствами и не вызывает привыкания.
По мнению пациентов, сироп и таблетки от аллергии Лоратадин — это эффективное и доступное средство, которое действует длительно и очень мягко. Кроме того, его удобно принимать (причем как взрослым, так и маленьким детям).
Следует отметить, что отзывы о Лоратадине Тева практически не отличаются от отзывов о более дешевых российских препаратах, которые выпускаются под тем же торговым названием.
Сколько стоит Лоратадин?
Цена Лоратадина зависит от того, какой компанией этот препарат произведен. Так, например, цена Лоратадина в таблетках от ОАО “Татхимфармпрепараты” — 27-35 руб. за упаковку №10, а 7 таблеток Лоратадина-Тева можно купить в среднем за 150 руб. Цена сиропа — 125-150 руб.
Цена Лоратадина в Украине от 5,8 грн. Столько стоит выпускаемый в Харькове Лоратадин Стома. Цена на препарат фармацевтической фирмы “Дарница” немного выше — приблизительно 9-11 грн. Средняя цена сиропа — 28 грн.
Лоратадин не выпускается в форме мази, однако в аптеках можно найти назальную мазь “Гриппферон с лоратадином”. Препарат применяется для лечения гриппа и ОРВИ, в том числе у пациентов с аллергическим ринитом. Купить его можно в среднем за 200 руб.
Источник: https://medside.ru/loratadin
Лоратадин 10-СЛ :: Инструкция, аналоги, действующее вещество
Русское название: Лоратадин 10-СЛ. Английское название: Loratadine 10-SL.
R06AX13 Лоратадин.
• H1-антигистаминные средства.
(Данные взяты из действующего вещества Loratadine). • H10,1 Острый атопический конъюнктивит. • J30 Вазомоторный и аллергический ринит. • J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. • J45 Астма. • L20 Атопический дерматит. • L23 Аллергический контактный дерматит. • L29 Зуд. • L50 Крапивница. • T78,3 Ангионевротический отек.
• T78,4 Аллергия неуточненная.
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг и вспомогательные вещества — лактоза, МКЦ, стеарат кальция; в контурной ячейковой упаковке 10 шт. , в коробке 1 или 3 упаковки.
Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.
Не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственную деятельность.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 Метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 c образованием активного метаболита — дексарбоэтоксилоратадина. Cmax лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются через 1,3 и 2,5 ч соответственно. T1/2 лоратадина — 8 ч, дексарбоэтоксилоратадина — около 28.
Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), аллергический риноконъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, аллергические зудящие дерматозы — контактные аллергические дерматиты, хроническая экзема (в составе комплексного лечения).
Гиперчувствительность (в тч к его компонентам), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, усталость, повышенная возбудимость. Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, гастрит. Аллергические реакции. Кожная сыпь.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию в плазме.
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 10 мг. Детям 2–12 лет: массой тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 5 мг, более 30 кг — 10 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 10 мг. На фоне нарушений функций печени начальная доза — 5 мг/сут.
Симптомы. Сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение. Промывание желудка, назначение рвотных и слабительных средств, активированного угля.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, ингибирующих систему цитохрома P450.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания Loratadine.
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Побочные эффекты Loratadine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (12%). Сонливость (8%). Утомляемость (4%). В 2% и менее — нарушение концентрации внимания. Головокружение. Нервозность. Беспокойство. Возбуждение (у детей). Бессонница. Обморок. Амнезия. Депрессия. Гиперкинезия. Тремор. Парестезия. Гипестезия. Дисфония. Нарушение зрения. Изменение слезоотделения. Конъюнктивит. Блефароспазм. Боль в глазах и ушах. Шум в ушах; очень редко — судороги. Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту (3%). В 2% и менее — повышение аппетита. Увеличение массы тела. Анорексия. Тошнота. Изменение саливации. Нарушение вкуса. Зубная боль. Стоматит. Рвота. Гастрит. Метеоризм. Диспепсия. Запор или диарея; очень редко — желтуха. Гепатит. Некроз печени. Со стороны респираторной системы. В 2% и менее — заложенность носа. Чиханье. Сухость в носу. Носовое кровотечение. Синусит. Фарингит. Ларингит. Кашель. Кровохарканье. Бронхит. Бронхоспазм. Боль в грудной клетке. Инфекции верхних дыхательных путей. Диспноэ. Со стороны мочеполовой системы. Изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц. Со стороны ССС. Гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия. Аллергические реакции. Гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия. Прочие. Сухость волос и кожи. Жажда. Астения. Недомогание. Лихорадка. Озноб. Фотосенсибилизация. Повышенная потливость. Боль в молочных железах. Увеличение массы тела; очень редко — алопеция. Увеличение размеров грудной клетки. Многоформная эритема. Slovakofarma 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.
Источник: https://kiberis.ru/?p=11390