Анаприлин — инструкция по применению, показания, дозы

Состав

В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол.

Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

Показания к применению таблеток Анаприлина

От чего помогает препарат?

Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.

Противопоказания

Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.

Побочные действия

Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Таблетки Анаприлин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.

При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.

Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.

Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.

Взаимодействие

Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС.

Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма.

При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
        D. t. d. N 20 in tabul.
        S.

Совместимость с алкоголем

Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.

Анаприлин при беременности

Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.

Аналоги Анаприлина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Соталол КанонОбзиданСотагексалПропранололСоталекс

Аналогами являются средства: Пранолол, Обзидан.

Отзывы об Анаприлине

Средство считается эффективным и недорогим. Помогает Анаприлин при ВСД, быстро понижает давление, стабилизирует работу сердца, нормализует сердечный ритм. Отзывы об Анаприлине на форумах, свидетельствуют о том, что лекарство направлено на устранение симптомов и не помогает справиться с самой причиной заболевания. Встречаются и побочные действия препарата.

Цена Анаприлина, где купить

Цена таблеток Анаприлин составляет 10 рублей за пачку 30 штук по 40 мг.

Купить упаковку 50 штук по 10 мг можно за 20 рублей.

Источник: https://medside.ru/anaprilin

Анаприлин

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для в/в введения, основным действующим веществом которых является пропранолол. В одной таблетке его содержание достигает 40 мг.

В качестве вспомогательных веществ в таблетки добавлены: стеарат кальция, молочный сахар, картофельный крахмал, тальк.

Таблетки расположены в контурных ячейковых упаковках в количестве 10 или 20 штук. В картонной пачке содержится по 5 или 10 ячеек. Кроме того, Анаприлин в количестве 100 таблеток может быть упакован в банку из темного стекла, расположенную в картонной пачке.

Применение Анаприлина эффективно при лечении артериальной гипертензии, стенокардии напряжения и нестабильной стенокардии, синусовой и наджелудочковой тахикардиях, тахисистолической форме мерцания предсердий, эссенциальном треморе, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолиях, алкогольной абстиненции (особенно при ажитации и дрожании), тревожности, феохроцитоме (в качестве вспомогательного лечения), диффузно-токсического зоба, тиреотоксического криза. Также целесообразно применение лекарственного средства для профилактики мигрени.

Противопоказания

• Рекомендуется отказаться от лечения при помощи Анаприлина в случае наличия у пациента AV-блокады 2 и 3 степени, синоатриальной блокады, брадикардии, СССУ, артериальной гипотензии, хронической недостаточности 2Б-3 стадии, острой сердечной недостаточности, кардиогенного шока, повышенной чувствительности к основному компоненту Анаприлина.
• Режим дозирования подбирается индивидуально.
• Препарат следует принимать внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

В инструкции к Анаприлину рекомендуемая дозировка при терапии артериальной гипертензии составляет 40 мг дважды в сутки. Допускается увеличение дозы в случае отсутствии выраженного эффекта до 40 мг трижды в сутки или по 80 мг – дважды. При этом не рекомендуется превышать максимальную рекомендованную дозировку в сутки: 320 мг (в исключительных случаях она составляет 640 мг).

Лечение стенокардии и нарушений сердечного ритма осуществляется путем применения Анаприлина в количестве по 20 мг трижды в день. Доза постепенно увеличивается до 80-120 мг, которые следует разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза Анаприлина в этом случае составляет 240 мг.

При в/в введении лекарства рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг, разовая – от 40 до 80 мг, частота в сутки – не более 3 раз.

Побочные действия

1. Применение Анаприлина в некоторых случаях чревато возникновением нежелательных реакций со стороны периферической НС и ЦНС, в частности: слабости, головной боли, повышенной утомляемости, головокружения, бессонницы, депрессии, сонливости, ярких сновидений, спутанности сознания, тремора, галлюцинаций, беспокойства, нервозности.

2. Также возможно появление синусовой брадикардии, AV-блокады (которая может повлечь за собой полную поперечную блокаду или остановку сердца), аритмии, ортостатической гипотензии, ангиоспазма, боли в груди и развитие хронической сердечной недостаточности.
3. Среди изменений в работе органов чувств могут наблюдаться болезненность и сухость глаз.

4. Со стороны пищеварительной системы в некоторых случаях отмечается появление тошноты, рвоты, диареи или запора, болей в эпигастральной области, нарушений функции печени, а также изменение вкуса и повышение активности печеночных трансаминаз.
5. Возможно возникновение заложенности носа, бронхоспазма.

6. В ряде случаев, как отмечается в инструкции к Анаприлину, вероятно появление тромбоцитопении, лейкопении.
7. Может наблюдаться изменение концентрации глюкозы в крови.
8. Также возможно усиление потоотделения, возникновение псориазоподобных реакций, обострение симптомов псориаза, появление кожной сыпи, зуда, крапивницы.

9. Среди прочих побочных реакций на Анаприлин: артралгия, синдром отмены, боль в спине, снижение потенции.

Особые указания

• Применение Анаприлина группами пациентов, перечисленных далее, допускается, однако требует осторожности: лица с бронхиальной астмой, бронхитом, сахарным диабетом, декомпенсированной сердечной недостаточностью, почечной или печеночной недостаточностью, депрессией, миастений, псориазом, окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, а также пожилые лица, беременные женщины, женщины в период лактации, дети.
• В некоторых случаях в ходе лечения отмечается обострение симптомов псориаза.
• Отмена препарата после длительного курса лечения возможна только под врачебным наблюдением, постепенно.
• На фоне лечения Анаприлином рекомендовано отказаться от в/в введения дилтиазема и верапамила.
• При необходимости проведения наркоза прием Анаприлина прекращают заранее, либо подбирают средства, отрицательные инотропные действия которых минимальны.
• Следует в индивидуальном порядке оценивать возможность применения препарата лицами, чья деятельность связана с необходимостью управлять сложными механизмами.

Аналоги

Ниже представлены аналоги Анаприлина:

• Вискен;
• Коргард;
• Соталол;
• Окумед;
• Тимолол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует не более 4 лет в сухом, защищенном от света месте, вне доступа детей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/anaprilin.html

Анаприлин

1 таблетка 10 мг: действующее вещество: пропранолола гидрохлорид — 10,0 мг.

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.

Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС),угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое со- судистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового применения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации Вогана- Вильямса антиаритмических средств пропранолол относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная смертность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч.

при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; тахисистолическая форма фибрилляции предсердий (мерцательная тахиаритмия); наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика повторного инфаркта миокарда (систолическое артери- альное давление более 100 мм рт. ст.

); феохромоцитома (при одновременном применении с альфа- эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических средств); симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата ;атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени ; синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную (синоа- триальную) блокаду); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.

); неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность ; острая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; кардиогенный шок; отек легких ; стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) ;тяжелые заболевания периферических сосудов (синдром Рейно) ;метаболический ацидоз (в т. ч.

диабетический кетоацидоз);бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе) ;феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов); спастический колит; одновременное применение с антипсихотическими средствами (ней- ролептиками), анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др,), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); беременность ;период грудного вскармливания ;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная ма- льабсорбция (препарат содержит лактозу).

Принимать препарат внутрь, перед приемом пищи. При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают с недельным интервалом до 40 мг 3 раза или до 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следет начи- нать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики приступов мигрени, при эссенциалъном треморе, симпатоадреналовых кризах на фоне диэнцефального синдрома — рекомендуется применять в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сутки с недельным интервалом. При феохромоцитоме — применять только в комбинации с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией применяют в дозе 60 мг в сутки в течение 3 дней. При неоперабельной злокачественной феохромоцитоме применяют в дозе 30 мг в сутки. В качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза — в дозе 10-20 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 120-160 мг в сутки в 2-3 приема.

Таблетки 10 мг и 40 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник: https://ozonpharm.ru/catalog/anaprilin/

Анаприлин : инструкция по применению

Фармакодинамика Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина.

В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достига-ется через 1–1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, голов-ном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентар-ный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90–95 %. Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлинять-ся до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Гиперчувствительность, детский возраст, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, синусовая брадикардия (частота сер-дечных сокращений менее 55 ударов/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе, сахарный диабет с кетоацидозом, нарушения артериального периферического кровотока, спастический колит. С осторожностью Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхит, сахарный диабет (опасность возникновения гипогликемии при одновременном приеме с гипогликемическими средствами), почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома, псориаз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Нежелательные реакции

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, де-прессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство. Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение сек-реции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сер-дечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая ги-потензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпи-гастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления), лихорадка, болезнь Пейрони, миастения гравис. При применении препарата с ингибиторами моноаминооксидазы наблюдается значительное усиление гипотензивного действия, данная комбинация проти-вопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней. При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается. Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения. Гипотензивный эффект препарата ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия). Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств. При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия. При внутривенном введении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного нар-коза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприли-ном повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует сим-птомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повы-шают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие пропранолола на центральную нервную систему. Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб. Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.

Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов/мин на фоне приема Анаприлина. Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения препаратом осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3–4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, сердечными гликозидами под тщательным врачебным контролем. При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора. При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина. Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикар-дии (менее 50 ударов/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходи-мо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов. Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния. Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения. У пациентов с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью и подбором начальной дозы. У пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемами препарата или снизить дозу пропранолола, чтобы избежать куму-ляции препарата. У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии. При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Так же, как и другие β-адренолитические препараты, пропранолол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных β-адренолитическими препаратами.

Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, арит-мии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение арте-риального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентераль β-адреностимуляторы.

Источник: https://apteka.103.by/Anaprilin-instruktsiya/

Анаприлин

Анаприлин – препарат синтетического происхождения, относится к группе β-адреноблокаторов, применяется при лечении повышенного давления и нарушений работы сердца.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с риской или без нее, с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок; по 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки, по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 50 или 100 шт. в банках оранжевого стекла, в картонной коробке 1 банка).

Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке – 10 или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пропранолол является неселективным β-адреноблокатором, обладающим антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием.

Благодаря неселективному блокированию β-адренорецепторов (75% – β1- и 25% – β2-адренорецепторов) уменьшается образование циклического аденозинмонофосфата (стимулированное катехоламинами) из аденозинтрифосфата.

В результате этого уменьшается внутриклеточное поступление кальция, оказывается отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное воздействие (проявляется в виде урежения числа сердечных сокращений, угнетения проводимости и возбудимости, снижения сократимости миокарда).

В начале терапии общее периферическое сосудистое сопротивление на протяжении 24 часов увеличивается (связано с реципрокным возрастанием активности α-адренорецепторов и устранением стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры). Спустя 1–3 дня этот показатель возвращается к исходному, а при длительном лечении – снижается.

Механизм действия Анаприлина:

• антиангинальное действие: связано со снижением потребности миокарда в кислороде (благодаря отрицательному хроно- и инотропному эффектам). За счет уменьшения числа сердечных сокращений происходит удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков сердца служит причиной увеличения потребности в кислороде, в особенности у больных с хронической сердечной недостаточностью;
• антигипертензивное действие: связано со снижением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления усиление их активности не наблюдается) и влиянием на центральную нервную систему. Стабилизация антигипертензивного действия происходит к концу двухнедельного курсового применения;
• антиаритмическое действие: связано с устранением аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата), замедлением атриовентрикулярного проведения и снижением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетение проведения импульсов наблюдается главным образом в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях. Согласно классификации антиаритмических препаратов, относится к лекарственным средствам II группы.

Основные эффекты Анаприлина:

• предупреждение развития мигрени сосудистого генеза (связано со снижением выраженности расширения церебральных артерий из-за β-адреноблокады сосудистых рецепторов, снижением адгезивности тромбоцитов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, уменьшением секреции ренина и стимуляцией поступления кислорода в ткани);
• уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктной летальности (происходит благодаря антиаритмическому действию из-за снижения потребности миокарда в кислороде);
• увеличение тонуса бронхов;
• уменьшение тремора (связано главным образом с блокадой периферических β2-адренорецепторов);
• усиление сокращения матки (спонтанные либо связанные с применением лекарственных средств, стимулирующих миометрий);
• повышение атерогенных свойств крови.

Фармакокинетика

Пропранолол при приеме внутрь всасывается быстро и в достаточно полном объеме (90%), из организма выводится с относительно высокой скоростью.

Биологическая доступность после перорального приема составляет 30–40% (связано с эффектом первичного прохождения через печень, микросомальным окислением), этот показатель при длительной терапии увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Величина биодоступности определяется характером пищи и интенсивностью печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – от 1 до 1,5 часов. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, сердце, почках.

Метаболизируется пропранолол тремя путями – ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием, глюкуронированием в печени (в т. ч. при участии изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, СУР2С19). Попадает с желчью в кишечник, где деглюкуронируется и реабсорбируется, в связи с чем период полувыведения при курсовом приеме может удлиняться до 12 часов.

При нарушениях почечной/печеночной функции и у пациентов пожилого возраста плазменная концентрация препарата в крови увеличивается, период полувыведения – удлиняется.

Основной путь выведения – почки (около 90%), в неизмененном виде выводится до 1%. Период полувыведения составляет 3–5 часов. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

• нестабильная стенокардия;
• стенокардия напряжения;
• различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
• гипертоническая болезнь;
• феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
• артериальная гипертензия;
• профилактика мигрени;
• алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация);
• тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов.

Прием Анаприлина также позволяет усилить сокращения матки, уменьшить кровотечение при родах и в послеоперационный период.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда в острой стадии;
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• метаболический ацидоз;
• артериальная гипотензия;
• бронхиальная астма;
• предрасположенность к бронхоспазму;
• спастический колит;
• синусовая брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 55 ударов/минуту];
• сахарный диабет;
• лактация;
• наличие гиперчувствительности к компонентам Анаприлина;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены).

Согласно инструкции, Анаприлин назначается с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• гипертиреоз;
• беременность;
• миастения;
• пожилой возраст;
• печеночная и почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность;
• псориаз;
• аллергические реакции в анамнезе;
• синдром Рейно.

Инструкция по применению Анаприлина: способ и дозировка

Дозы препарата назначаются лечащим врачом.

Таблетки Анаприлин применяют вне зависимости от приемов пищи, запивая большим (не менее 200 мл) количеством воды.

• нарушения сердечного ритма, стенокардия: начальная суточная доза – 60 мг (по 20 мг 3 раза в день), в дальнейшем суточную дозу повышают до 80–120 мг (делят на 2–3 приема). Максимальная суточная доза составляет 240 мг;
• артериальная гипертензия: начальная суточная доза – 80 мг (по 40 мг 2 раза в день), при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до120–160 мг (по 40 мг 3 раза в день или по 80 мг 2 раза в день). Максимальная суточная доза составляет 320 мг;
• эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальная суточная доза – 80–120 мг (по 40 мг 2–3 раза в день), при необходимости суточную дозу можно повысить до 160 мг;
• профилактика повторного инфаркта миокарда: лечение начинают в период между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта в начальной суточной дозе 160 мг (по 40 мг 4 раза в день) в течение 2 или 3 дней, далее переходят на двукратный прием (по 80 мг 2 раза в день).

• При феохромоцитоме препарат применяют только совместно с блокаторами альфа-адренорецепторов.
• В случае предстоящего хирургического вмешательства таблетки Анаприлин назначают в течение 3 дней перед операцией в суточной дозе 60 мг.
• При нарушении функции почек начальную дозу препарата снижают либо увеличивают интервал между приемами.
• При нарушении функции печени также рекомендуется снизить дозы Анаприлина.

Побочные действия

• система пищеварения: тошнота, рвота, диарея/запор, сухость во рту, нарушение функции печени, изменение вкуса, появление болей в эпигастральной области;
• дыхательная система: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм;
• органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость глаз), кератоконъюнктивит, нарушение остроты зрения;
• кожные покровы: псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, алопеция, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема;
• сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, аритмии, ортостатическая гипотензия, спазм периферических артерий, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, нарушение проводимости миокарда, снижение артериального давления (АД), боль в груди, похолодание конечностей;
• нервная система: в редких случаях – бессонница/сонливость, астенический синдром, возбуждение, парестезии, слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, тремор, головная боль, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям;
• обмен веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа);
• репродуктивная система: снижение потенции, снижение либидо;
• эндокринная система: снижение функции щитовидной железы;
• аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
• влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия;
• лабораторные показатели: повышение билирубина, агранулоцитоз;
• прочие: боль в спине и суставах, в грудной клетке, мышечная слабость, тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка

1. Основные симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, головокружение, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, обморочные состояния, аритмия, сердечная недостаточность (усугубление течения хронической болезни или острая), цианоз ладоней или ногтей пальцев, бронхоспазм, затруднение дыхания, судороги.

2. Терапия: промывание желудка, назначение активированного угля.

3. Необходимые мероприятия, определяемые показаниями:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного кардиостимулятора;
• брадикардия: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного водителя ритма;
• снижение артериального давления: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом);
• желудочковая экстрасистолия: лидокаин (применение препаратов IA класса не рекомендовано);
• сердечная недостаточность: диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон;
• атриовентрикулярная блокада: эпинефрин, постановка водителя ритма; при отсутствии признаков отека легких внутривенно вводятся плазмозамещающие растворы, в случае низкой эффективности назначают допамин, эпинефрин, добутамин;
• бронхоспазм: β-адреномиметики парентерально или ингаляционно;
• судороги: диазепам внутривенно.

Особые указания

Применение Анаприлина одновременно с гипогликемическими средствами назначают только под строгим контролем врача (во избежание развития гипогликемии).

При приеме внутрь Анаприлин быстро всасывается и выводится из организма. Полувыведение препарата проходит за 3–5 часов, а при длительном применении – за 12 часов (90% средства выводится почками как метаболиты, в неизменном виде остается около 1%).

Резкая отмена препарата может ухудшить толерантность к физической нагрузке и повысить риск развития ишемии миокарда, поэтому прекращать прием Анаприлина следует постепенно и под наблюдением лечащего врача.

Больным сахарным диабетом назначение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Анаприлина может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и скорость двигательных реакций, поэтому во время лечения следует принимать меры предосторожности при работе с потенциально опасными механизмами, а также при вождении автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

• период лактации: терапия противопоказана;
• беременность: Анаприлин может применяться с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; если препарат был назначен беременной женщине, требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48–72 часа до родов терапию отменяют.

Применение в детском возрасте

Терапия Анаприлином пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Анаприлин при почечной недостаточности назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Анаприлин при печеночной недостаточности назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Анаприлином у пожилых пациентов должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

• Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).
• По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства.
• Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней). 
• При совместном приеме с антигистаминными средствами Анаприлин снижает их действие, с утеротонизирующими и тиреостатическими препаратами – усиливает.
• При одновременном назначении с производными фенотиазина повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови, с циметидином – увеличивается биодоступность циметидина.
• Негидрированные алкалоиды спорыньи увеличивают риск развития нарушений периферического кровообращения.
• Рифампицин – сокращает период полувыведения, сульфасалазин – повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Аналоги

Аналоги Анаприлина: Обзидан, Веро-Анаприлин, Пропранолол, Индерал, Пропранобене и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 8–25 °C в сухом и темном месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Анаприлине

Согласно отзывам, Анаприлин является недорогим и эффективным препаратом. Часто его характеризуют как самое простое и доступное средство от артериальной гипертензии.

Также его применяют в качестве экстренной помощи при учащенном пульсе, связанном с психоэмоциональным напряжением, либо когда не известен точный диагноз. Не вызывает привыкания, при необходимости может использоваться однократно.

К основным недостаткам Анаприлина относят возможность развития побочных эффектов и большой перечень противопоказаний.

Цена на Анаприлин в аптеках

Примерная цена на Анаприлин составляет 14–18 руб. (в упаковке 50 шт. по 10 мг) или 18–22 руб. (в упаковке 50 шт. по 40 мг).

Источник: https://www.neboleem.net/anaprilin.php